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Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) es un inhibidor de molécula pequeña biodisponible por vía oral, el primero en su clase, de la proteína del linfoma de células B 2 (BCL-2). Estructuralmente, Venetoclax presenta un núcleo heterocíclico complejo anclado por un farmacóforo de biaril acilsulfonamida, con un resto de bencenosulfonamida nitrosustituido y un sustituyente que contiene tetrahidropirano que en conjunto confieren una selectividad exquisita para BCL-2 sobre otros miembros antiapoptóticos de la familia BCL-2.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) es un inhibidor reversible y competitivo con ATP de las quinasas 4 y 6 dependientes de ciclina (CDK4/6). Estructuralmente, Abemaciclib presenta un núcleo de 2-aminopirimidina sustituido con un resto de bencimidazol fluorado y una cadena lateral de N-etilpiperazinilmetilpiridina. La molécula contiene dos átomos de flúor, ocho átomos de nitrógeno y una estructura molecular que permite una inhibición potente y selectiva de los complejos CDK4/ciclina D1 sobre CDK6/ciclina D1.

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) es un inhibidor de molécula pequeña biodisponible por vía oral, primero en su clase, de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP) 1 y 2. Estructuralmente, Olaparib presenta un núcleo de ftalazinona sustituido con un grupo fluorobencilo y un anillo de piperazina que lleva un resto ciclopropanocarbonilo. La molécula contiene una estructura de ftalazina-1(2H)-ona que es esencial para la actividad inhibidora de PARP, y el anillo de piperazina proporciona interacciones clave dentro del sitio activo de PARP.

El fosfato de rucaparib (CAS 459868-92-9, fosfato AG014699, fosfato PF-01367338) es la forma de sal de fosfato de rucaparib, un inhibidor tricíclico de indol poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP) con posibles actividades quimiosensibilizantes, radiosensibilizantes y antineoplásicas. Estructuralmente, el fosfato de rucaparib presenta un núcleo de indol tricíclico con un anillo aromático fluorado y un sustituyente metilaminometilfenilo.

Nintedanib (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) es un inhibidor de la quinasa de molécula pequeña que se utiliza en el tratamiento de la fibrosis pulmonar idiopática (FPI), la enfermedad pulmonar intersticial asociada a la esclerosis sistémica y ciertos tipos de cáncer, incluido el cáncer de pulmón de células no pequeñas. Estructuralmente, Nintedanib presenta un núcleo de indol con un sustituyente metil piperazinilacetamida y un grupo metilamino carbonil fenilo.

Baloxavir (CAS 1985605-59-1, ácido baloxavir, BXA, S-033447) es un inhibidor de la endonucleasa dependiente de cap, el primero en su clase, indicado para el tratamiento de la influenza aguda no complicada en pacientes de 12 años o más que han estado sintomáticos durante no más de 48 horas. Estructuralmente, Baloxavir presenta un núcleo bicíclico único con un sistema de anillos de benzotiepina difluorados fusionados a una estructura de dionas triazatricíclicas.