Pritelivir es un inhibidor de la helicasa-primasa viral biodisponible por vía oral, el primero en su clase, en desarrollo para el tratamiento de infecciones por el virus del herpes simple (VHS), particularmente en pacientes inmunocomprometidos con enfermedad refractaria al aciclovir. Químicamente, Pritelivir se dirige al complejo viral helicasa-primasa, un nuevo mecanismo de acción distinto de los análogos de nucleósidos como el aciclovir.
Pritelivir es un nuevo agente terapéutico que se está desarrollando para abordar una necesidad crítica insatisfecha en el tratamiento de las infecciones por el virus del herpes simple. Como inhibidor de la helicasa-primasa, Pritelivir ofrece un nuevo mecanismo de acción que es eficaz contra las cepas de HSV que han desarrollado resistencia a las terapias estándar con análogos de nucleósidos. En ensayos clínicos, Pritelivir ha demostrado una eficacia superior en comparación con la terapia elegida por los investigadores para pacientes inmunocomprometidos, logrando tasas significativamente más altas de curación completa de las lesiones. El perfil de seguridad favorable y la biodisponibilidad oral de Pritelivir lo convierten en una opción conveniente y bien tolerada para los pacientes, transformando potencialmente el estándar de atención. Más allá de su potencial clínico, Pritelivir sirve como estándar de referencia fundamental en el desarrollo de fármacos y la investigación analítica para terapias contra el HSV.
Parámetros del producto
Parámetro
Especificación
Nombre del producto
Pritelivir
Número CAS
348086-71-5
Fórmula molecular
C18H18N4O3S2
Peso molecular
402.49
Apariencia
Blanco sólido
Solubilidad
Soluble en agua; insoluble en etanol;
≥13,9 mg/ml en DMSO
Punto de ebullición
639.4 ± 65.0 ℃
Densidad
1396 ± 0,06 gramos/cm3
Condición de almacenamiento
2-8℃
Bioactividad
Pritelivir (BAY 57-1293, AIC316) es un potente inhibidor de helicasa-primasa con actividad antiviral contra el virus del herpes simple (HSV)-1 y HSV-2, que exhibe un valor IC₅₀ de 20 nM.
Iestudio n vitro
El mecanismo de acción implica que BAY57-1293 inhiba directamente la actividad ATPasa del complejo viral helicasa-primasa de una manera dependiente de la dosis. BAY57-1293 también exhibe una potente actividad antiviral contra mutantes del HSV resistentes al aciclovir. Además, BAY57-1293 reduce la producción de Aβ y P-tau inducida por el virus del herpes simple tipo 1 en las células Vero.
Iestudios n vivo
BAY57-1293 (administración oral) demostró una potente actividad antiviral en modelos de infección letal por herpes diseminado en ratones y ratas (0,5 mg/kg), en un modelo de diseminación de enfermedades cutáneas similares al herpes zóster en ratones (15 mg/kg) y en un modelo de herpes ocular en ratones.
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