Acetato de abiraterona

El acetato de abiraterona es un intermedio farmacéutico fundamental, API y estándar de referencia analítico en el tratamiento del cáncer de próstata, que funciona como un profármaco éster de acetato activo por vía oral del compuesto esteroide abiraterona con potente actividad antiandrógena. Como profármaco, el acetato de abiraterona se convierte rápidamente in vivo en abiraterona, que inhibe la actividad enzimática del esteroide 17.α-monooxigenasa (17αcomplejo -hidroxilasa/C17,20-liasa; CYP17A1), un miembro de la familia del citocromo P450 que cataliza los 17α-hidroxilación de intermediarios esteroides implicados en la síntesis de testosterona. El acetato de abiraterona suprime la producción de testosterona tanto por los testículos como por las glándulas suprarrenales hasta niveles en el rango de castración, lo que demuestra una actividad antitumoral significativa en pacientes con CRPC post-docetaxel. El acetato de abiraterona se suministra con datos de caracterización detallados y sirve como API para la producción comercial de Zytiga® y como estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos y aplicaciones de control de calidad. El acetato de abiraterona posee un punto de fusión de 144–145 °C y aparece como un sólido cristalino de color blanco a blanquecino.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Acetato de abiraterona
Número CAS	154229-18-2
Fórmula molecular	C₂₆H₃₃NO₂
Peso molecular	391,55 g/mol
Apariencia	Sólido cristalino de color blanco a blanquecino
Punto de fusión	127-130°C
Punto de ebullición	506.7±50.0 °C
Condición de almacenamiento	–20 ºC

 

MmecanismoOf Aacción

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El acetato de abiraterona es un inhibidor oral eficaz de CYP17 que se metaboliza in vivo en abiraterona para una acción terapéutica, exhibiendo 10–Potencia inhibidora 30 veces mayor frente a 17α-hidroxilasa/C17,20-lactonasa (CYP17) que ketoconazol. Los estudios clínicos han demostrado que el acetato de abiraterona reduce significativamente los niveles del antígeno prostático específico (PSA) en pacientes con cáncer de próstata, promueve la reducción del tumor y extiende la supervivencia varios años en pacientes en etapa avanzada. El acetato de abiraterona sirve como profármaco de abiraterona y actúa como un agente dirigido a la vía de señalización del receptor de andrógenos. La abiraterona en sí es un inhibidor potente y altamente selectivo de la citocromo oxidasa CYP17 con efectos inhibidores irreversibles, que son 10–30 veces más potentes que los del inhibidor no selectivo ketoconazol.

 

Solicitud

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El acetato de abiraterona es un inhibidor de CYP17 que, cuando se combina con prednisona, puede usarse para tratar a pacientes con cáncer de próstata que previamente han recibido quimioterapia con docetaxel para la enfermedad metastásica. Como compuesto químico precursor, el acetato de abiraterona se convierte en el cuerpo en abiraterona, un inhibidor de la biosíntesis de andrógenos que ejerce su efecto terapéutico al inhibir la actividad de la enzima CYP17 y, por tanto, suprimir la biosíntesis de andrógenos.

 

PfisicoquímicoP propiedad

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El acetato de abiraterona es un inhibidor de CYP17 indicado para su uso en combinación con prednisona en el tratamiento de pacientes con cáncer de próstata metastásico resistente a la castración que han recibido previamente quimioterapia basada en docetaxel.

 

Contáctenos

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