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El clorhidrato de daridorexant es la forma API de daridorexant, un antagonista dual del receptor de orexina para el tratamiento del insomnio en adultos. Bloquea la unión de orexina A y orexina B a los receptores OX1 y OX2 para reducir las señales que promueven la vigilia, lo que ayuda a los pacientes a conciliar el sueño y a mantener el sueño sin alterar la arquitectura normal del sueño. Aparece como un polvo de color blanco a amarillo claro con poca solubilidad en agua. Su marca de medicamento terminado es Quviviq, aprobado por la FDA en 2022 para el insomnio caracterizado por dificultades para iniciar y mantener el sueño. Esta molécula atrae cada vez más atención para proyectos de formulación y registro de genéricos en todo el mundo.

RECARBRIO (Relebactam) inyectable es una combinación de antibióticos en dosis fija indicada para infecciones graves por gramnegativos, incluida la neumonía adquirida en el hospital, infecciones complicadas del tracto urinario e infecciones intraabdominales complicadas. Cada vial de 1,25 g contiene imipenem, cilastatina y ralibactam. Ralibactam protege al imipenem de la degradación por las serina β-lactamasas y restablece su actividad contra patógenos resistentes. Aprobado en EE. UU. (2019), UE (2020) y lanzado en China (2020), este medicamento químico de Clase 4 aún no está aprobado a nivel nacional en China. Ofrecemos servicios de transferencia de tecnología y desarrollo de formulaciones de proceso completo, con el API ralibactam estéril actualmente en la etapa de validación.

Este estudio tiene como objetivo desarrollar una nueva forma cocristalina de trofinetida para eludir la patente cristalina existente (válida hasta 2042). La investigación comienza con una caracterización integral del estado sólido y la solubilidad del material de partida, seguida de la predicción computacional de ligandos de cocristales farmacéuticamente aceptables. El cribado sistemático se realiza utilizando métodos tanto secos como basados ​​en disolventes, incluidas técnicas de molienda, suspensión y evaporación. Se optimizan los cocristales prometedores, se caracterizan por PXRD, DSC, TGA y DVS, y se evalúa su estabilidad en condiciones de estrés. Además, se realiza el cultivo de monocristales para confirmar la estructura del cocristal. La duración total del proyecto se estima en seis meses.

Merck, en colaboración con Huanquan y Conquer Biotech, reveló públicamente la síntesis total de MK-0616, el primer inhibidor de PCSK9 del péptido macrocíclico oral de su clase para enfermedades cardiovasculares. Ante la complejidad estructural, el equipo desarrolló una ruta escalable a través de la optimización multigeneración, reduciendo los pasos de 63 a 43 y la secuencia lineal de 28 a 21 pasos. Las innovaciones clave incluyen biocatálisis (KRED, TrpB, hidroxilasa), purificación impulsada por cristalización (evitando la cromatografía) y estrategias de grupos protectores ortogonales. El proceso de segunda generación logra una mejora del rendimiento de casi 1000 veces, lo que permite una producción a escala de toneladas y al mismo tiempo reduce significativamente los costos, estableciendo un punto de referencia para la síntesis de péptidos macrocíclicos complejos.

La selección de agentes quelantes para radionucleidos específicos es una ciencia de precisión centrada en hacer coincidir el radionucleido, el quelante y el vector objetivo. Los agentes macrocíclicos clásicos como DOTA ofrecen una estabilidad excepcional para radionucleidos de tamaño mediano como ¹⁷⁷Lu, y se utilizan en medicamentos aprobados como Lutathera y Pluvicto. Para isótopos emisores de α más grandes como ²²⁵Ac, nuevos quelantes como Macropa exhiben una "selectividad de tamaño inversa" para una complejación superior. El diseño bifuncional permite el enlace covalente con anticuerpos o péptidos, mientras que una alta estabilidad in vivo es fundamental para la seguridad. Las investigaciones emergentes, incluidos los quelantes selectivos de doble tamaño, están allanando el camino para aplicaciones teranósticas integradas.

La tecnología eutéctica es una estrategia innovadora de desarrollo de fármacos que optimiza las propiedades fisicoquímicas de los ingredientes farmacéuticos activos (API) sin alterar su estructura química. Al formar cocristales con ligandos adecuados, este enfoque mejora la solubilidad, la estabilidad y la biodisponibilidad, lo que permite efectos terapéuticos sinérgicos y reduce la toxicidad. También ofrece una vía práctica para sortear las barreras de las patentes, ya que los cocristales pueden calificar como entidades novedosas para la protección de patentes. En particular, la FDA puede clasificar los productos de cocristales que contienen API ya aprobados como nuevas formas de dosificación según la Sección 505(b)(2), lo que podría simplificar los requisitos de los ensayos clínicos. Ejemplos exitosos como Entresto de Novartis demuestran el sustancial potencial comercial de la tecnología.