Abiraterona

La abiraterona es el metabolito farmacéutico activo y el estándar de referencia analítico derivado del profármaco acetato de abiraterona, que funciona como un inhibidor potente y selectivo del citocromo P450 17A1 (CYP17A1). Como metabolito activo, Abiraterona inhibe tanto los 17α-actividades hidroxilasa y 17,20-liasa de CYP17A1 con IC₅₀valores de 0,004 y 0,0029 µM, respectivamente, bloqueando eficazmente la biosíntesis de andrógenos en tejidos tumorales testiculares, suprarrenales y prostáticos. Abiraterona tiene un papel como agente antineoplásico y un EC 1.14.99.9 (esteroide 17α-monooxigenasa) y se utiliza para tratar el cáncer de próstata metastásico resistente a la castración y el cáncer de próstata metastásico de alto riesgo sensible a hormonas. Como la abiraterona tiene una biodisponibilidad oral deficiente y es susceptible a la hidrólisis por esterasas, la abiraterona se administra como profármaco de O-acetato (acetato de abiraterona). La abiraterona fue aprobada por primera vez por la FDA y la EMA en abril, julio y septiembre de 2011, respectivamente.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Abiraterona
Número CAS	154229-19-3
Fórmula molecular	C₂₄H₃₁NO
Peso molecular	349,5 g/mol
Apariencia	Sólido
Punto de fusión	227–228 °C
Punto de ebullición	500,2±50,0°C
Condición de almacenamiento	2-8 °C

 

Solicitud

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La abiraterona está aprobada únicamente para el tratamiento del cáncer de próstata resistente a la castración (CPRC) resistente a la quimioterapia y refractario a múltiples ciclos de terapia con paclitaxel; sin embargo, una comprensión más profunda de sus mecanismos de acción y perfiles de tolerabilidad adversa es esencial para su aplicación clínica más amplia. Los datos del análisis provisional del estudio COUAA-302 de Ryan et al. demostró que este ensayo evaluó el acetato de abiraterona combinado con dosis altas de prednisona en 1.088 pacientes con CPRC metastásicos y no tratados previamente, siendo los criterios de valoración principales la supervivencia general y los resultados de imágenes. Los resultados confirmaron que, durante un período promedio de 8 meses, este régimen ralentizó significativamente la progresión del cáncer en comparación con el grupo de control que recibió abiraterona más prednisona, extendiendo la duración media de la quimioterapia de 16,8 meses a 25 meses.

 

Bioactividad

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Abiraterona (CB-7598) es un inhibidor eficaz de CYP17 con una IC50 de 2 nM en ensayos sin células. Sirve como inhibidor de la biosíntesis de andrógenos.

 

In VitróS estudiar

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La abiraterona se une a los receptores de andrógenos (AR) tanto de tipo salvaje como mutantes. In vitro, la abiraterona inhibe la expresión genética en células de cáncer de próstata con receptores de andrógenos positivos que exhiben actividad proliferativa y están reguladas por receptores de andrógenos, un mecanismo explicado por sus efectos sobre las vías de los receptores de esteroides y antiandrógenos. De hecho, los receptores de andrógenos mutantes activados por eplerenona pueden inhibirse con concentraciones más altas de abiraterona. Abiraterona desplaza a los ligandos de WT-AR y T877A AR con valores de EC50 de 13,4 μM y 7,9 μM, respectivamente. Cuando actúa sobre los microsomas testiculares de rata, la abiraterona suprime la actividad de la enzima lítica con una CI50 de 5,8 nM. La sal acetato de Abiraterona inhibe significativamente la secreción de testosterona en un 48% y, en consecuencia, aumenta los niveles de hormona luteinizante (LH) en un 192%.

 

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