Azitromicina

La azitromicina es un antibiótico de amplio espectro que actúa uniéndose a la subunidad ribosómica 50S de bacterias susceptibles, inhibiendo así la síntesis de proteínas. Como miembro de la clase de las azálidas, la azitromicina demuestra un espectro antimicrobiano ampliado y una actividad mejorada contra ciertos organismos gramnegativos en comparación con la eritromicina, al mismo tiempo que muestra una excelente actividad contra patógenos respiratorios, infecciones de la piel y tejidos blandos y clamidia genital. A diferencia de la eritromicina, la azitromicina es estable en ácido y puede administrarse por vía oral sin recubrimiento entérico, y se absorbe rápidamente, logrando altas concentraciones intracelulares y una amplia distribución tisular. El éxito clínico de la azitromicina en el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad, las enfermedades de transmisión sexual, la otitis media aguda y las exacerbaciones agudas de la EPOC es un resultado directo de estas características estructurales y farmacológicas únicas. Para fines de investigación y desarrollo farmacéutico, la azitromicina sirve como estándar de referencia fundamental e ingrediente farmacéutico activo, con rigurosas especificaciones de calidad definidas por farmacopeas como la USP.

Parámetros del producto

Pharmacocinética

Tras la administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente, con una biodisponibilidad del 37%. Después de una dosis oral única de 0,5 g, el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) es de 2,5 a 2,6 horas, y la concentración plasmática máxima (Cmax) varía de 0,4 a 0,45 mg/L. Esta droga se distribuye ampliamente en el cuerpo; sus concentraciones tisulares pueden ser de 10 a 100 veces mayores que su correspondiente concentración plasmática. Se observan altas concentraciones en macrófagos y fibroblastos; los primeros facilitan el transporte de azitromicina a los sitios inflamatorios. Según Chemicalbook, la vida media de eliminación de este fármaco tras una dosis única es de 35 a 48 horas. Más del 50% de la dosis administrada se excreta sin cambios a través del tracto biliar, mientras que aproximadamente el 4,5% se excreta sin cambios por vía urinaria dentro de las 72 horas posteriores a la administración. La tasa de unión a proteínas séricas de este fármaco disminuye a medida que aumenta la concentración plasmática: a una concentración plasmática de 0,02 μg/ml, la tasa de unión a proteínas séricas es de 15%; a una concentración plasmática de 2 μg/ml, la tasa de unión a proteínas séricas es del 7%.

Solicitud

Los antibióticos macrólidos contienen un heterociclo que contiene nitrógeno de 15 miembros; su mecanismo antibacteriano es similar al de la eritromicina, pero exhiben un espectro antibacteriano más amplio. Estos agentes demuestran una actividad antibacteriana más fuerte contra bacterias Gram-positivas así como contra bacterias Gram-negativas como Haemophilus influenzae, Salmonella, Escherichia coli y Shigella. Son estables ante los ácidos y bien tolerados. Los macrólidos muestran una excelente eficacia terapéutica en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio, infecciones de la piel y tejidos blandos e infecciones de transmisión sexual causadas por cepas bacterianas susceptibles.

Ruta Sintética

Partiendo de eritromicina A como materia prima, después de la oximación, el compuesto sufre una transposición de Beckmann en presencia de ácido clorhídrico; seguido de deshidratación, reducción y metilación para producir azitromicina.

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