Baloxavir

Baloxavir es el primer inhibidor de la endonucleasa dependiente de cap que ha establecido un nuevo mecanismo de acción para el tratamiento de la influenza. Como inhibidor de la endonucleasa ácida de la polimerasa, Baloxavir ataca al virus de la influenza en un paso crítico del ciclo de replicación viral.—el proceso de extracción de capuchón esencial para la transcripción del ARNm viral. La estructura bicíclica única de baloxavir, que presenta un anillo de benzotiepina difluorada fusionado a una estructura de diona triazatricíclica, permite una inhibición potente y selectiva de la endonucleasa de la influenza con un régimen de tratamiento de dosis única. En la fabricación farmacéutica, Baloxavir requiere un estricto control de calidad para garantizar la coherencia entre lotes y la eficacia terapéutica. La ruta sintética del baloxavir implica la construcción de una compleja estructura bicíclica con un control estereoquímico preciso en múltiples centros quirales. Para los fabricantes de genéricos y las instituciones de investigación, Baloxavir representa tanto un API terapéutico de alto valor como un compuesto de gran interés para el descubrimiento de fármacos antivirales. Como el primer inhibidor de la endonucleasa dependiente de cap aprobado para la influenza, Baloxavir ofrece una nueva opción de tratamiento con una conveniente administración de dosis única.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Baloxavir
Número CAS	1985605-59-1
Fórmula molecular	C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S
Peso molecular	483.49g/mol
Densidad	1.63 ± 0,1 g/cm³
Punto de ebullición	644,7 ± 65,0 ºC
pka	4.50±1.00
Condición de almacenamiento	Almacenar a -20°C

 

NuevoRacción rápidaIinfluenzaMeducacion

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Baloxavir marboxil es un fármaco químico antigripal de tercera generación desarrollado originalmente por Shionogi Pharmaceutical Co., Ltd. de Japón y posteriormente desarrollado conjuntamente a nivel mundial con Roche. Fue aprobado para su comercialización en Japón en febrero de 2018 y representa el primer fármaco antigripal innovador con un mecanismo de acción novedoso aprobado por la FDA de EE. UU. en casi dos décadas. Como medicamento oral de dosis única, el primero en su clase, exhibe un mecanismo antigripal único que se dirige tanto a los virus de la influenza A como a los B, incluidas las cepas resistentes de oseltamivir (Tamil) y las cepas de influenza aviar (H7N9, H5N1). Los estudios han demostrado que este medicamento requiere sólo una dosis oral única para lograr eficacia terapéutica en pacientes con influenza aguda de edad avanzada.≥12 años con síntomas que no duran más de 48 horas.

 

MmecanismoOf Aacción

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Baloxavir (nombre comercial Xofluza) ejerce su efecto terapéutico al inhibir la endonucleasa dependiente de cápsula presente en los virus de la influenza. El material genético de los virus de la influenza está empaquetado dentro de ARN, y la función principal de esta endonucleasa dependiente de cápsula es facilitar la replicación genómica, lo que permite que el virus produzca descendencia. Como inhibidor de la endonucleasa dependiente de cap, Xofluza bloquea las reacciones enzimáticas, previniendo la replicación del genoma viral y deteniendo así la proliferación viral al ingresar a las células. Al emplear este mecanismo biológico, Xofluza interviene temprano en el ciclo de vida viral, "matando efectivamente el virus en su infancia", logrando así una cura rápida de la influenza.

 

Iindicación

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En octubre de 2019, Genentech, una subsidiaria de Roche, anunció que la FDA había aprobado una solicitud de indicación ampliada para su nuevo tratamiento contra la influenza Xofluza (baloxavir marboxil). Xofluza está indicado para pacientes de 12 años o más con alto riesgo de complicaciones por influenza. Está destinado a su uso en pacientes con influenza aguda que han estado infectados durante no más de 48 horas sin desarrollar complicaciones. Baloxavir es un medicamento oral de dosis única "primero en su clase" que muestra eficacia tanto contra las cepas de virus resistentes al oseltamivir como contra los virus de la influenza aviar (H7N9, H5N1). La aprobación de esta indicación ampliada se basó en los resultados positivos del ensayo de fase III CA Chemoprostone-2, cuyo objetivo era evaluar la eficacia y seguridad de Xofluza en comparación con oseltamivir o placebo en pacientes de 12 años o más con alto riesgo de complicaciones por influenza. Los resultados del ensayo demostraron que Xofluza retrasó significativamente el tiempo medio hasta la aparición de los síntomas de la influenza en estos pacientes (102 horas frente a 73 horas). Otros hallazgos clave incluyeron: eficacia comparable de Xofluza versus oseltamivir para reducir la duración de los síntomas (54 horas versus 54 horas); y una mejoría más rápida de los síntomas de la influenza con Xofluza en comparación con el placebo para los virus de la influenza tipo B (75 horas versus 101 horas). Además, Xofluza ha demostrado excelentes perfiles de tolerabilidad y seguridad.

 

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