Nintedanib

Nintedanib es un API inhibidor de la quinasa de molécula pequeña que ha transformado el tratamiento de la fibrosis pulmonar idiopática y otras enfermedades fibróticas. Como potente inhibidor de múltiples receptores tirosina quinasas, nintedanib se dirige a las vías VEGFR, FGFR y PDGFR que son impulsores clave de la fibrosis y la angiogénesis. La estructura distintiva de oxindol de Nintedanib permite la inhibición simultánea de estas vías de señalización profibróticas y proangiogénicas, lo que proporciona un enfoque multidireccional para la modificación de la enfermedad. En la fabricación farmacéutica, Nintedanib requiere un estricto control de calidad para garantizar la coherencia y la eficacia terapéutica entre lotes. La ruta sintética de Nintedanib implica la construcción del núcleo de oxindol seguida de la funcionalización con los sustituyentes piperazina y anilina. Para los fabricantes de genéricos y las instituciones de investigación, Nintedanib representa tanto un API terapéutico de alto valor como un compuesto de gran interés para la investigación de enfermedades fibróticas. Como primera terapia dirigida para la FPI con eficacia clínicamente demostrada para reducir el deterioro de la función pulmonar, Nintedanib ha establecido un nuevo estándar de atención en la fibrosis pulmonar.

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Nintedanib
Número CAS	656247-17-5
Fórmula molecular	C₃₁H₃₃N₅O₄
Peso molecular	539.64
Punto de fusión	>237 °C (desc.)
Punto de ebullición	742,2 ± 60,0 °C (previsto)
Densidad	1,284 ± 0,06 g/cm³ (previsto)
pka	11,06 ± 0,20 (previsto)
Apariencia	Lamarillo claro a verde claro sólido
Solubilidad	DMSO (ligeramente), metanol (ligeramente)
Condición de almacenamiento	Refrigerador

Solicitud

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Nintedanib es un inhibidor de la tirosina quinasa (TKI) de molécula pequeña desarrollado por Boehringer Ingelheim específicamente para la fibrosis pulmonar idiopática (FPI) [1]. Es la primera terapia dirigida para la FPI que demuestra evidencia clínica consistente de reducir significativamente la disminución anual de la función pulmonar (hasta en un 50%) y, por lo tanto, desacelerar la progresión de la enfermedad. El fármaco bloquea simultáneamente tres receptores clave: el receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR), los receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR1-3) y los receptores del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1-3).

 

PharmacológicoAacción

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Nintedanib se dirige a los receptores del factor de crecimiento derivados de plaquetas (PDGFα y β), a los receptores del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1–3) y a los receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR1–3; Chemicalbook). Se une competitivamente a los sitios de unión de trifosfato de adenosina (ATP) de estos receptores, bloqueando así las vías de señalización implicadas en la progresión de la fibrosis e inhibiendo la proliferación, migración y transformación de fibroblastos, lo que en última instancia ralentiza la progresión de la enfermedad de la fibrosis pulmonar idiopática (FPI).

 

Bioactividad

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Nintedanib (BIBF 1120, Intedanib, Vargatef, Ofev) es un inhibidor triple de la quinasa vascular eficaz que se dirige a VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 y PDGFRα/β. En los ensayos sin células, sus valores de CI50 fueron 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM y 59 nM/65 nM, respectivamente. Ensayo clínico fase 3.

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