El mesilato de imatinib (CAS 220127-57-1) es la sal de metanosulfonato de imatinib, un inhibidor de la tirosina quinasa de molécula pequeña que revolucionó el tratamiento de la leucemia mieloide crónica (LMC) y los tumores del estroma gastrointestinal (GIST). Conocido químicamente como metanosulfonato de N-(4-metil-3-((4-(piridin-3-il)pirimidin-2-il)amino)fenil)-4-((4-metilpiperazin-1-il)metil)benzamida.
Crizotinib (CAS 877399-52-5) es un inhibidor competitivo de ATP, biodisponible por vía oral, del receptor tirosina quinasa c-Met (receptor del factor de crecimiento de hepatocitos) y del linfoma quinasa anaplásico (ALK). La molécula presenta un núcleo de piridin-2-amina con un sustituyente piperidin-4-il-pirazol y una cadena lateral de diclorofluorofenil-etoxi.
Ruxolitinib (CAS 941678-49-5) es un inhibidor dual potente, biodisponible por vía oral y selectivo de las Janus quinasas 1 y 2 (JAK1/JAK2). La molécula presenta un núcleo de pirrolo[2,3‑d]pirimidina con una cadena lateral que contiene ciclopentilo y pirazol. Esta arquitectura estructural única permite a Ruxolitinib inhibir JAK1 con una IC₅₀ de 3,3 nM y JAK2 con una IC₅₀ de 2,8 nM en ensayos sin células.
Lenalidomida (CAS 191732-72-6) es un potente fármaco inmunomodulador y análogo de la talidomida de segunda generación. La molécula presenta un núcleo de isoindolinona con un grupo amino en la posición 4 y un sustituyente 2,6‑dioxopiperidin-3‑ilo en la posición 2.
La pomalidomida (CAS 19171-19-8) es un potente agente inmunomodulador y un análogo de la talidomida de tercera generación. La molécula presenta un núcleo de isoindolina-1,3-diona con un grupo amino en la posición 4 y un sustituyente 2,6-dioxopiperidin-3-ilo en la posición 2. Esta arquitectura estructural única permite que la pomalidomida se una al cereblon (CRBN), un componente del complejo de ubiquitina ligasa cullin-RING E3, con alta afinidad.
El clorhidrato de erlotinib (CAS 183319-69-9) es un inhibidor reversible de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) de primera generación que pertenece a la clase de las quinazolinaminas. La molécula presenta un núcleo de quinazolina con sustituyentes bis(2‑metoxietoxi) en las posiciones 6,7 y un grupo etinilanilino en la posición 4, con la sal clorhidrato formada en el nitrógeno de quinazolina.
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