rilzabrutinib

rilzabrutinib es el próximo‑generación, inhibidor covalente reversible de BTK que se está desarrollando para el sistema inmunológico.‑enfermedades mediadas. Como inhibidor covalente reversible, rilzabrutinib combina la potencia del compromiso covalente con la reversibilidad que puede ofrecer un perfil de seguridad más favorable en comparación con los inhibidores covalentes irreversibles. Rilzabrutinib demuestra una CI₅₀de 1,3± 0,5 nM para BTK y es altamente selectivo, con una desactivación mínima‑actividad objetivo contra un panel de otras 251 quinasas. Rilzabrutinib se está investigando para la urticaria crónica espontánea, una afección caracterizada por urticaria persistente y picazón que a menudo es refractaria al tratamiento con antihistamínicos. El mecanismo covalente reversible de rilzabrutinib representa un enfoque novedoso para la inhibición de BTK que puede ofrecer ventajas tanto en eficacia como en seguridad para enfermedades autoinmunes e inflamatorias crónicas.

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	rilzabrutinib
Número CAS	1575596-29-0
Fórmula molecular	C₃₆H₄₀FN₉O₃
Peso molecular	665.77g/mol
Punto de ebullición	882.5±65.0℃
Densidad	1.39±0.1
pka	6.24±0.70
AlmacenamientoCondición	Almacenar a -20℃

 

¿Por qué Cosperpharm?

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Cuando su programa de investigación de inhibidores covalentes reversibles de BTK requiere Rilzabrutinib con una calidad inigualable, Cosperpharm ofrece el rigor analítico y la confiabilidad del suministro que exigen los investigadores farmacéuticos.

 

La inhibición covalente reversible exige integridad estructural. El mecanismo de unión covalente reversible de rilzabrutinib depende de la integridad de laα,β‑ojiva de nitrilo insaturado—cualquier degradación o impureza puede alterar la cinética de unión y la actividad biológica. Nuestro protocolo de liberación analítica para rilzabrutinib incluye verificación de pureza por HPLC (98,97%), confirmación de identidad por espectrometría de masas y perfiles completos de impurezas.—porque los resultados de su investigación dependen de la integridad estructural de este nuevo inhibidor de BTK.

 

Documentación que respalde su investigación. Cada envío incluye un Certificado de Análisis (COA) con lote‑pureza HPLC específica, trazabilidad cromatográfica y datos de disolventes residuales. Resúmenes de estabilidad y acuerdos de calidad personalizados están disponibles a pedido.

 

Suministro flexible para todas las etapas de la investigación. Cosperpharm suministra Rilzabrutinib desde cantidades de miligramos para estudios in vitro hasta cantidades de gramos para desarrollo preclínico. Las muestras de I+D se envían en un plazo de 5–7 días hábiles.

 

Soporte técnico para la investigación de inhibidores de BTK. Nuestro equipo científico puede asesorar sobre optimización de la solubilidad, formulación para estudios in vivo y métodos analíticos para la detección de procesos.‑impurezas relacionadas—porque tenemos una amplia experiencia con esta clase de inhibidores de quinasa covalentes reversibles.

 

Alcance global con precios transparentes. Cosperpharm realiza envíos a instituciones de investigación, CRO y empresas farmacéuticas de todo el mundo, con documentación aduanera completa incluida.

 

Ventajas del producto

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Inhibición covalente reversible de BTK

rilzabrutinib es un inhibidor covalente reversible de BTK que combina la potencia del compromiso covalente con el objetivo con la reversibilidad que puede ofrecer perfiles de seguridad mejorados. Este mecanismo diferenciado representa un enfoque novedoso para la inhibición de BTK en enfermedades autoinmunes e inflamatorias crónicas.

 

 Potente actividad con IC₅₀de 1,3 nM

rilzabrutinib demuestra una CI₅₀de 1,3± 0,5 nM para BTK, lo que lo convierte en uno de los inhibidores covalentes reversibles de BTK más potentes en desarrollo. Esta potencia excepcional apoya una fuerte inhibición de BTK.‑vías de señalización mediadas.

 

 Selectividad de quinasa excepcional

rilzabrutinib es altamente selectivo cuando se compara con un panel de otras 251 quinasas. Esta selectividad excepcional minimiza‑apunta a los efectos y respalda un perfil de seguridad favorable en el desarrollo clínico.

 

 Activo por vía oral con dosificación conveniente

rilzabrutinib es activo por vía oral, lo que respalda la administración oral conveniente en el desarrollo clínico de afecciones crónicas como la urticaria crónica espontánea.

 

 Nuevo enfoque terapéutico para la urticaria crónica espontánea

rilzabrutinib se está desarrollando para la urticaria crónica espontánea en pacientes que permanecen sintomáticos a pesar del uso de antihistamínicos H1, lo que representa un enfoque terapéutico novedoso para esta afección debilitante con una importante necesidad médica no cubierta.

 

Preguntas frecuentes

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P1: ¿Qué es rilzabrutinib?

R: Rilzabrutinib (PRN1008) es un inhibidor covalente reversible, selectivo y activo por vía oral de Bruton.‘s tirosina quinasa (BTK).

 

P2: ¿En qué se diferencia Rilzabrutinib de otros inhibidores de BTK??

R: A diferencia de los inhibidores covalentes irreversibles de BTK (p. ej., ibrutinib), rilzabrutinib es un inhibidor covalente reversible. Este mecanismo combina la potencia del compromiso covalente con el objetivo con la reversibilidad, ofreciendo potencialmente perfiles de seguridad mejorados.

 

Contáctenos

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