El clorhidrato de vilazodona (CAS 163521-12-8) es la forma de sal de clorhidrato de vilazodona, un antidepresivo de molécula pequeña aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. para el tratamiento del trastorno depresivo mayor (TDM) en adultos.
El clorhidrato de vilazodona es un nuevo antidepresivo con un mecanismo de acción dual único: inhibición de alta afinidad del transportador de serotonina (SERT, IC₅₀ = 0,5 nM) y agonismo parcial en el receptor 5-HT₁A (IC₅₀ = 0,2 nM, actividad intrínseca ~60–70%). Como ingrediente farmacéutico activo de Viibryd®, el clorhidrato de vilazodona representa un avance significativo en el tratamiento farmacológico del trastorno depresivo mayor, ofreciendo un mecanismo diferenciado de los ISRS convencionales. El clorhidrato de vilazodona exhibe una alta selectividad por SERT y 5-HT₁A sobre los transportadores de norepinefrina y dopamina, lo que proporciona un perfil serotoninérgico específico. En contextos analíticos y de control de calidad, el clorhidrato de vilazodona sirve como estándar de referencia principal para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos (AMV) y aplicaciones de control de calidad (QC) para solicitudes abreviadas de nuevos medicamentos (ANDA). El perfil farmacológico bien caracterizado del compuesto convierte al clorhidrato de vilazodona en un material de referencia esencial para la investigación sobre la farmacología de la serotonina, la terapéutica de la depresión y el desarrollo de nuevos agentes antidepresivos.
Parámetros del producto
Parámetro
Especificación
Nombre del producto
Clorhidrato de vilazodona
Número CAS
163521-12-8
Fórmula molecular
C₂₆H₂₇N₅O₂
Peso molecular
441.52g/mol
Apariencia
Amarillo claroal polvo blanquecino
Punto de fusión
203–205°C
Punto de ebullición
745,1 ± 60,0 °C (previsto)
Condición de almacenamiento
Polvo: –20°C durante 3 años
Iindicación
Este fármaco es un agente de acción dual con propiedades de agonista parcial de la serotonina (HT) 1A e inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS), lo que representa el primer antidepresivo de clase indoolalquilamina indicado para el tratamiento de pacientes adultos con trastorno depresivo mayor (TDM).
DalfombraIinteracción
La vilazolona se metaboliza principalmente a través de la vía CYP3A4; por lo tanto, el uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4 (p. ej., ketoconazol) puede aumentar sus concentraciones plasmáticas, lo que requiere una reducción correspondiente en la dosis. La administración concomitante con inductores de CYP3A4 puede afectar su eficacia. Dado el mecanismo de acción de la vilazolona, los efectos adversos y la toxicidad potencial del 5-HT, la coadministración con otros medicamentos de Chemicalbook que pueden afectar el sistema neurotransmisor 5-HTérgico (p. ej., tripantán, tramadol) aumenta el riesgo de síndrome serotoninérgico y síndrome neuroléptico maligno (SNM) y debe usarse con precaución. El uso simultáneo con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), aspirina o warfarina puede elevar el riesgo de sangrado anormal. Además, la vilazolona no debe administrarse concomitantemente con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO); Los IMAO están contraindicados durante al menos 14 días antes o después de la administración de vilazolona.
Bioactividad
Vilazodona (EMD-68843, SB-659746A) es un nuevo antidepresivo con inhibición selectiva de la recaptación de 5-HT y actividad agonista parcial del receptor 5-HT1A. Su afinidad de unión por los sitios de recaptación de 5-HT es mayor que la de los sitios de noradrenalina y dopamina.
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