mesilato de imatinib

El mesilato de imatinib es un intermedio farmacéutico fundamental y un estándar de referencia certificado ampliamente utilizado en la síntesis y el control de calidad del exitoso fármaco anticancerígeno comercializado como Gleevec®/Glivec®. Como primer inhibidor de la tirosina quinasa aprobado, el mesilato de imatinib está indicado para el tratamiento de la leucemia mieloide crónica, la leucemia linfoblástica aguda con cromosoma Filadelfia positivo, enfermedades mielodisplásicas/mieloproliferativas y tumores del estroma gastrointestinal provocados por mutaciones activadoras de c-kit. En contextos de control de calidad farmacéutica, el mesilato de imatinib sirve como estándar de referencia principal para perfiles de impurezas, desarrollo de métodos analíticos y presentaciones regulatorias. El mesilato de imatinib también está reconocido como estándar de referencia farmacopea oficial por la Farmacopea Europea (EP), lo que lo hace indispensable para las presentaciones ante la ANDA y las pruebas de control de calidad para los fabricantes de imatinib genérico. El fármaco Imatinib Mesilato exhibe una excelente estabilidad cuando se almacena en las condiciones recomendadas, con una vida útil de un año a partir de la fecha de compra tal como se suministra. Además, el mesilato de imatinib funciona como un inhibidor de múltiples objetivos de las quinasas v-Abl, c-Kit y PDGFR, lo que demuestra el amplio potencial terapéutico de este andamio molecular bien caracterizado.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Mesilato de imatinib
Número CAS	220127-57-1
Fórmula molecular	C₃₀H₃₅N₇O₄S
Peso molecular	589,71 g/mol
Apariencia	Polvo de blanco a blanquecino a beige
Punto de fusión	214–224°C
Condición de almacenamiento	2–8°C por corto plazo; –20°C para largo plazo

MmecanismoOf Aacción

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El mesilato de imatinib inhibe la tirosina quinasa Bcr-Abl a nivel celular tanto in vitro como in vivo, suprimiendo selectivamente la proliferación e induciendo la apoptosis en líneas celulares positivas para Bcr-Abl, células de leucemia mieloide crónica positivas para el cromosoma Ph y células frescas de sangre periférica de pacientes con leucemia linfoblástica aguda. Además, el mesilato de imatinib inhibe las tirosina quinasas del receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF), el factor de células madre (SCF) y el receptor c-Kit, bloqueando así las respuestas celulares mediadas por PDGF y SCF. Algunos pacientes pueden desarrollar resistencia a través de diversos mecanismos.

Bioactividad

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El mesilato de imatinib (STI571, CGP-57148B) es una sal de mesilato de imatinib oral bioactiva y un inhibidor de múltiples objetivos que actúa sobre v-AbChemicalbookl, c-Kit y PDGFR, con valores de IC50 de 0,6 μM, 0,1 μM y 0,1 μM respectivamente en ensayos celulares y sin células. El mesilato de imatinib (STI571) puede inducir la autofagia.

 

In VitróSestudiar

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Los ensayos in vitro que demuestran la inhibición de las proteínas quinasas tirosina y serina/treonina revelaron que Imatinib inhibe eficazmente la tirosina quinasa V-Abl y el PDGFR con valores de IC50 de 0,6.μM y 0,1μM, respectivamente. Imatinib también suprime la activación dependiente de SLF de la actividad de la quinasa c-kit de tipo salvaje a una CI50 de aproximadamente 0,1μM, una concentración comparable a la requerida para inhibir PDGFR. Los datos de Chemicalbook indican que Imatinib exhibe efectos inhibidores sobre la línea celular carcinoide bronquial humana NCI-H727 y la línea celular carcinoide pancreática humana BON-1, con valores de IC50 de 32,4.μM y 32,8μM, respectivamente. Estudios recientes han demostrado que Imatinib ejerce su efecto antileucémico en la leucemia mieloide crónica al regular negativamente el canal hERG1K(+), que se expresa altamente en las células leucémicas y promueve la progresión de la leucemia.

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