ruxolitinib

ruxolitinib es el primer inhibidor de JAK1/2 potente y selectivo clínicamente aplicado para el tratamiento de trastornos mieloproliferativos. Como inhibidor selectivo de JAK1/2, ruxolitinib suprime la formación de colonias progenitoras eritroides en pacientes con policitemia vera con la mutación constitutivamente activa JAK2 V617F y reduce la proliferación de células malignas. El compuesto también disminuye la interleucina 6 y el TNF.-αseñalización en JAK2 V617F‑Modelos de ratón impulsados. Ruxolitinib es FDA‑aprobado para nivel intermedio o alto‑Riesgo de mielofibrosis y policitemia vera cuando ha habido una respuesta inadecuada o intolerancia a la hidroxiurea. como un alto‑estándar de referencia de pureza, Ruxolitinib es indispensable para el desarrollo de métodos analíticos, perfiles de impurezas, pruebas de control de calidad y presentaciones ANDA para fabricantes de ruxolitinib genérico. Además, Ruxolitinib sirve como un compuesto herramienta fundamental para estudiar JAK.‑Vías de señalización STAT y desarrollo de nuevas terapias inhibidoras de JAK.

 

 Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	ruxolitinib
Número CAS	941678-49-5
Fórmula molecular	C₁₇H₁₈N₆
Peso molecular	306,37 g/mol
Apariencia	Blanco a blanquecino sólido
Punto de fusión	90-100°C
Densidad	1.4
Condición de almacenamiento	−20°C para almacenamiento a largo plazo

 

Acción farmacológica

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La mielofibrosis (MF) es un trastorno mielodisplásico poco común que se caracteriza por la sustitución del tejido de la médula ósea por tejido cicatricial, lo que provoca hematopoyesis en órganos como el hígado y el bazo. Sus manifestaciones clínicas incluyen esplenomegalia, anemia, leucopenia y trombocitopenia, así como diversos grados de esclerosis ósea. Los síntomas también pueden incluir fatiga, malestar abdominal, dolor subcostal, dolor musculoesquelético, prurito y sudores nocturnos.

 

ruxolitinib es el primer medicamento oral aprobado por la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA) para el tratamiento de la mielofibrosis. Es un inhibidor de la tirosina quinasa, específicamente un inhibidor de molécula pequeña dirigido a las proteínas quinasas JAK1 y JAK2, indicado para la mielofibrosis de riesgo intermedio o alto, incluida la mielofibrosis primaria, la mielofibrosis post-policitemia vera y la mielofibrosis post-tromostosis esencial.

 

El 29 de agosto de 2012, la Unión Europea aprobó ruxolitinib, el primer fármaco aprobado para el tratamiento de la mielofibrosis. Ruxolitinib está indicado para la mielofibrosis de riesgo intermedio o alto, incluida la mielofibrosis primaria, la mielofibrosis pospolicitemia vera y la mielofibrosis primaria postrombocitemia. Actualmente, ruxolitinib ha sido aprobado en más de 50 países de todo el mundo, incluida la Unión Europea, Canadá y varios países de Asia, América Latina y América del Sur.

 

Novartis Pharmaceuticals en Estados Unidos ha obtenido la autorización de Incyte para desarrollar y comercializar ruxolitinib fuera de Estados Unidos. Tanto la Comisión Europea como la FDA han concedido a ruxolitinib el estatus de medicamento huérfano para el tratamiento de la mielofibrosis. Actualmente, Incyte vende ruxolitinib en los Estados Unidos bajo la marca Jakafi para el tratamiento de la mielofibrosis de riesgo intermedio o alto.

 

Estado actual de la solicitud

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ruxolitinib (también conocido como LUX) es un inhibidor de la quinasa indicado para el tratamiento de la mielofibrosis de riesgo intermedio o alto, incluida la mielofibrosis primaria, la mielofibrosis pospolicitemia y la mielofibrosis postrombocitosis. Ruxolitinib (Jakavi) es un inhibidor oral de la tirosina quinasa JAK1 y JAK2 aprobado por la Unión Europea en agosto de 2012 para el tratamiento de la mielofibrosis de riesgo intermedio o alto.

Actualmente, ruxolitinib Jakavi ha sido aprobado en más de 50 países de todo el mundo, incluidos la Unión Europea, Canadá y varios países de Asia, América Latina y América del Sur. Novartis ha licenciado a Incyte los derechos de desarrollo y comercialización de ruxolitinib fuera de Estados Unidos. Tanto la Comisión Europea como la FDA han concedido al ruxolitinib el estatus de medicamento huérfano para el tratamiento de la mielofibrosis. En los Estados Unidos, Incyte vende actualmente ruxolitinib bajo la marca Jakafi para el tratamiento de la mielofibrosis de riesgo intermedio o alto.

Bioactividad

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ruxolitinib (INCB18424) es un inhibidor potente y selectivo de JAK1 y JAK2 (valores de CI50 de 2,7 nM y 4,5 nM, respectivamente), que exhibe fuertes actividades antitumorales e inmunomoduladoras. Ruxolitinib inhibe la señalización de IL-6 (IC50 = 281 nM) y la proliferación de células JAK2V617F+ Ba/F3 (IC50 = 127 nM). También suprime la fosforilación de STAT3 en pacientes con mutaciones JAK2 o JAK2V617F de tipo salvaje. Su eficacia clínica se atribuye a su reducción significativa de los niveles de citocinas inflamatorias circulantes. Ruxolitinib demuestra efectos terapéuticos en modelos de ratas de artritis inducida por adyuvantes y artritis poliarticular.

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