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Remdesivir
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Remdesivir

Model:1809249-37-3
Remdesivir es un profármaco análogo de nucleótidos con actividad antiviral de amplio espectro contra virus de ARN. Estructuralmente, Remdesivir presenta un núcleo de nucleósido C basado en un análogo de adenosina sustituido con ciano 1', unido a un resto de profármaco monofosforamidato en la posición 5'.

Remdesivir es un profármaco análogo de nucleótido revolucionario que ha transformado el panorama del tratamiento de infecciones virales graves, en particular la COVID-19. Como agente antiviral de amplio espectro, Remdesivir ha demostrado actividad contra múltiples familias de virus de ARN, incluidos los coronavirus (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2), filovirus (Ébola, Marburg) y paramixovirus. Remdesivir se administra por vía intravenosa y se convierte intracelularmente en el metabolito trifosfato activo, que inhibe la ARN polimerasa viral dependiente de ARN y detiene el alargamiento de la cadena de ARN viral. La FDA otorgó aprobación total a Remdesivir para el tratamiento de COVID-19 en pacientes que requieren hospitalización, convirtiéndolo en una piedra angular de la terapia antiviral durante la pandemia. Remdesivir continúa estudiándose para otras infecciones virales y como posible tratamiento terapéutico para amenazas virales emergentes. El compuesto se suministra como un material de alta pureza con grado de investigación (98% HPLC) para investigación antiviral, desarrollo de formulaciones y aplicaciones de referencia analítica.

 

Parámetros del producto



Parámetro

Especificación

Nombre del producto

Remdesivir

Número CAS

1809249-37-3

Fórmula molecular

C₂₇H₃₅N₆O₈P

Peso molecular

602,58 g/mol

Apariencia

Blanco sólido

Densidad

1.47±0,1 gramos/cm3

pka

12.00±0.70

Condición de almacenamiento

Conservar a -20°C


 

Solicitud


Ventajas del producto: Remdesivir es un análogo de nucleósido en desarrollo por Gilead Sciences. El 7 de mayo de 2020, el gobierno japonés aprobó el medicamento remdesivir desarrollado por Gilead Sciences (GILD.US) para el tratamiento de la COVID-19, convirtiéndolo en el primer medicamento oficialmente aprobado para enfermedades relacionadas con la COVID-19 en Japón, con uso prioritario para casos graves. Remdesivir aún no ha recibido aprobación o autorización fuera de Japón; sin embargo, en mayo de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) le otorgó la Autorización de uso de emergencia (EUA). Aunque aún no ha sido aprobado formalmente para su lanzamiento al mercado por la FDA, su potencial de mercado es significativo y tiene un valor estratégico considerable como agente terapéutico. Remdesivir exhibe actividad antiviral de amplio espectro, lo que demuestra eficacia contra varios patógenos virales emergentes en estudios tanto in vitro como en modelos animales, incluidos el virus del Ébola, el virus de Marburg, el síndrome respiratorio de Oriente Medio (MERS) y el SARS-CoV-2. Por lo tanto, es probable que remdesivir desempeñe un papel terapéutico en futuros brotes causados ​​por virus similares. Hasta la fecha, remdesivir ha sido aprobado para su uso en 41 países y regiones, incluidos Estados Unidos, Japón, Reino Unido, la Unión Europea, Emiratos Árabes Unidos, India y Canadá, en diversas formas.


 

Medicamentos antivirales


Remdesivir pertenece a la clase de análogos de nucleósidos y actúa como inhibidor de la ARN polimerasa dependiente de ARN (RdRp), ejerciendo efectos antivirales al suprimir la síntesis de ácidos nucleicos virales. Los ensayos clínicos actuales dirigidos a la infección por el virus del Ébola han avanzado a la Fase II. Los ratones infectados con el virus MERS mostraron resultados significativamente mejores después del tratamiento con esta terapia combinada, caracterizada por una replicación viral reducida y una función pulmonar mejorada.


 

Yuen Kwok-Yung, microbiólogo de la Universidad de Hong Kong, también considera que el remdesivir es el fármaco más prometedor contra 2019-nCoV y MERS. Sin embargo, este medicamento aún no ha sido aprobado para su uso en China.

 

Dos revistas científicas de primer nivel han afirmado conjuntamente que el remdesivir, desarrollado para combatir el virus del Ébola, puede convertirse inadvertidamente en una posible solución para combatir el 2019-nCoV. El 31 de enero, Chemicalbook publicó una declaración del Dr. Merdad Parsey, director médico de la compañía, que describe los esfuerzos de desarrollo de fármacos que se están llevando a cabo contra el nuevo coronavirus (2019-nCoV).

 

El Dr. Merdad Parsey declaró en el anuncio: "En respuesta al brote global del nuevo coronavirus de 2019 como un evento de salud pública, Gilead actualmente está participando en una estrecha comunicación y colaboración con las autoridades reguladoras de atención médica global para avanzar en los ensayos clínicos de nuestro medicamento antiviral remdesivir. Gilead se compromete a trabajar junto con la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. Organización (OMS), el Instituto Nacional de Alergias y Enfermedades Infecciosas (NIAID), así como investigadores y médicos individuales, para aprovechar nuestra amplia experiencia y recursos en el desarrollo de fármacos antivirales para apoyar a pacientes e instituciones de todo el mundo en la lucha contra el 2019-nCoV".

 

Remdesivir aún no ha sido aprobado en ningún país o región del mundo y su seguridad o eficacia para uso clínico aún no se ha demostrado. Sin embargo, en respuesta a las necesidades de los médicos y para apoyar el trabajo de determinadas autoridades reguladoras, hemos evaluado cuidadosamente los riesgos y beneficios de este fármaco en investigación, del que no se han obtenido datos sobre 2019-nCoV. Gilead ha proporcionado Remdesivir a un pequeño número de pacientes que requerían tratamiento de emergencia pero que carecían de opciones terapéuticas disponibles.

 

Gilead está trabajando actualmente en estrecha colaboración con las autoridades sanitarias de China para iniciar un ensayo clínico controlado y aleatorizado lo antes posible para determinar si Remdesivir se puede utilizar eficazmente para el tratamiento de la infección por 2019-nCoV. También estamos acelerando pruebas de laboratorio para evaluar la actividad antiviral del remdesivir frente al 2019-nCoV.

 

Aunque actualmente no hay datos que demuestren la actividad anti-2019-nCoV de remdesivir, su eficacia demostrada contra otros coronavirus nos brinda confianza. Remdesivir ha demostrado una actividad antiviral significativa contra los virus MERS y SARS in vitro y en modelos animales, que comparten similitudes estructurales con 2019-nCoV. Además, tenemos datos clínicos disponibles sobre el uso de remdesivir para el tratamiento de emergencia de pacientes con infección por el virus del Ébola.

 

Bioactividad


Remdesivir (GS-5734) es un análogo de nucleósido con actividad antiviral, que exhibe un valor de EC50 de 74 nM contra el SARS-CoV y el MERS-CoV en células de AEH, y un valor de EC50 de 30 nM contra el virus de la hepatitis murina en células de tumores cerebrales retardados.


 

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