ramelteon

ramelteon es un agonista potente, activo por vía oral y altamente selectivo del receptor de melatonina que se utiliza para el tratamiento del insomnio caracterizado por dificultad para iniciar el sueño. Como el primer no‑Hipnótico programado aprobado por la FDA, Ramelteon ofrece un mecanismo de acción distinto en comparación con el sedante tradicional.‑hipnóticos, que se unen preferentemente a MT₁ y MT₂ Receptores con alta selectividad sobre el MT.₃ receptor. Ramelteon se suministra como un sólido cristalino con una fórmula molecular de C₁₆H₂₁NO₂ y un peso molecular de 259,35 g/mol. La estructura sintética de indenofurano de Ramelteon se deriva de la hormona natural melatonina y el compuesto ha sido ampliamente estudiado por sus propiedades cronobióticas e hipnóticas. Ramelteon también está disponible como estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos, validación de métodos (AMV), aplicaciones de control de calidad (QC) para aplicaciones abreviadas de nuevos fármacos (ANDA) y producción comercial.

 

Parámetros del producto

---

Parámetro	Especificación
Nombre del producto	ramelteon
Número CAS	196597-26-9
Fórmula molecular	C₁₆H₂₁NO₂
Peso molecular	259.34g/mol
Forma fisica	Sólido / Sólido cristalino
Punto de fusión	113-115℃
Punto de ebullición	455.3±24.0℃
Densidad	1.119±0.06
Condición de almacenamiento	Sellado en seco, almacenar en congelador, a menos de -20 °C.

 

MmecanismoOf Aacción

---

ramelteon es un agonista del receptor de melatonina con alta afinidad por los receptores de melatonina MT1 y MT2, exhibiendo efectos agonistas específicos y completos sobre estos receptores sin mostrar interacción con el receptor MT3. Además, no se une a receptores de neurotransmisores como el complejo de receptores GABA y no interfiere con la actividad de la mayoría de las enzimas dentro de un cierto rango. En consecuencia, evita los déficits de atención asociados a los fármacos GABAérgicos (que pueden provocar accidentes de tráfico, caídas, fracturas, etc.), así como la drogadicción y dependencia. Su metabolito principal, M-2, representa 20–100 veces la cantidad total del compuesto original pero presenta menor actividad; sus afinidades por los receptores MT1 y MT2 son aproximadamente 1/5 y 1/10 de las del compuesto original, respectivamente. En comparación con el fármaco original, su actividad farmacológica se reduce en aproximadamente un 17–25 veces. Otros metabolitos de la levetiramina están inactivos.

 

Indicaciones

---

1.Se realizaron dos ensayos aleatorios doble ciego para evaluar la eficacia de este producto en el tratamiento del insomnio crónico. Pacientes de 18 años–Se dividieron a 64 años con insomnio crónico en dos grupos que recibieron una dosis única del producto o un placebo durante 35 días, realizándose una polisomnografía (PSG) en cada momento de la medición. Los resultados mostraron que, en comparación con el grupo de placebo, la latencia del sueño se acortó en todos los puntos temporales de medición en ambos grupos. Otro ensayo cruzado de tres ciclos en el que participaron pacientes mayores de 65 años con antecedentes de insomnio crónico que recibieron el producto o placebo demostró una latencia del sueño similarmente más corta en todos los momentos de medición en comparación con el placebo, lo que confirma su efecto terapéutico definitivo para el insomnio crónico.

 

2．Un ensayo aleatorizado, doble ciego y controlado en paralelo evaluó el efecto de este fármaco durante la primera noche en el insomnio transitorio. Los parámetros de PSG se midieron en sujetos adultos sanos después de la administración del fármaco. Los resultados demostraron que una dosis de 8 mg acortó significativamente la latencia del sueño en comparación con el placebo, lo que indica su eficacia probada para el insomnio a corto plazo.

 

DalfombraIinteracción

---

1．Los efectos de los inhibidores/facilitadores potentes de CYP1A2 sobre el metabolismo de este fármaco son significativos. La administración del inhibidor de CYP1A2 fluvoxamina, 100 mg dos veces al día durante 3 días consecutivos, seguida de una dosis única de 16 mg de este fármaco, aumentó la Cmax y el AUC del fármaco aproximadamente 70 veces y 190 veces, respectivamente. Cuando se administró con ketoconazol, un potente inhibidor de CYP3A4, 200 mg dos veces al día el día 4 junto con una dosis única de 16 mg de este fármaco, el AUC y la Cmax del fármaco aumentaron en un 84% y un 36%, respectivamente, en comparación con la monoterapia. El potente inhibidor de CYP2C9 fluconazol elevó el AUC y la Cmax de una dosis única de 16 mg de este fármaco en aproximadamente un 150%. La administración del potente inductor de CYP, rifampicina, 600 mg una vez al día durante 11 días, seguida de una dosis única de 32 mg de este fármaco, produjo una reducción promedio del 80 % tanto en el AUC como en la Cmax del fármaco y su metabolito M-II. Por lo tanto, se debe tener precaución al coadministrar este medicamento con sus inhibidores/facilitadores de enzimas metabólicas y se deben realizar ajustes de dosis en consecuencia; Está estrictamente prohibido el uso concomitante con inhibidores potentes de CYP1A2 como la fluvoxamina.

 

2．Efectos sobre el metabolismo de otros medicamentos: este producto no presenta efectos inhibidores competitivos cuando se coadministra con omeprazol, dextrometorfano, midazolam, teofilina, digoxina o clorpromazina.

 

Contáctenos

---

¿Necesita un suministro confiable de Ramelteon para su campaña de fabricación de medicamentos contra el insomnio, su programa de elaboración de perfiles de impurezas o su investigación cronobiológica? Cosperpharm lo pone sencillo. Comuníquese con nuestro equipo hoy para obtener precios, documentación o soporte técnico.— Estamos listos para ayudarle con sus necesidades farmacéuticas y de investigación.