ensientrina

La ensifentrina es un ingrediente activo farmacéutico innovador y un compuesto de investigación en medicina respiratoria, que funciona como el primer inhibidor dual inhalado de PDE3/4 de su clase para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Como el único inhibidor dual de PDE3/4 que completó con éxito los ensayos clínicos de Fase III y recibió la aprobación regulatoria, Ensifentrine aborda dos aspectos clave de la patología de la EPOC.—broncoconstricción e inflamación—a través de una única molécula con un novedoso mecanismo de acción. Este perfil único significa que ensifentrina proporciona broncodilatación comparable a los beta-agonistas estándar de acción corta como el salbutamol (aumento máximo del FEV1 >200 ml) y al mismo tiempo proporciona efectos antiinflamatorios a través de la inhibición de la PDE4, todo ello sin los importantes efectos secundarios gastrointestinales asociados con los inhibidores orales de la PDE4 como el roflumilast. En los ensayos clínicos, Ensifentrine demostró un perfil de tolerabilidad notablemente mejorado, con diarrea en <1% de los pacientes en comparación con el 9-10% de roflumilast. El exclusivo núcleo de pirimido[6,1-a]isoquinolin-4-ona del compuesto y su doble actividad inhibidora de PDE3/4 hacen de Ensifentrine una herramienta invaluable para la investigación respiratoria, así como un estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos y aplicaciones de control de calidad.

Parámetros del producto

Medicamentos para el tratamiento de la EPOC.

Ensefentan, también conocido como ensafenetan, es un nuevo inhibidor dual inhalado de PDE3 y PDE4, el primero en su clase, que exhibe actividad antiinflamatoria y efectos broncodilatadores. La inhibición de la PDE3 puede inducir la relajación del músculo liso mediante la modulación de los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). En un ensayo clínico de fase III controlado en paralelo, el ensefentan administrado mediante un nebulizador estándar mejoró significativamente la función pulmonar y alivió la disnea, aunque su impacto en la calidad de vida fue inconsistente. Además, el diseño de estos estudios no tuvo como objetivo evaluar el efecto de agregar ensefentan a los regímenes LABA+LAMA o LABA+LAMA+ICS; por lo tanto, fue un desafío caracterizar completamente el papel del fármaco dentro de dichos protocolos de tratamiento. No se observaron problemas de seguridad o tolerabilidad en estos estudios. Actualmente, ensefentan solo está disponible en los Estados Unidos.

Iindicación

Este producto es un inhibidor dual de la fosfodiesterasa 3 (PDE3) y la fosfodiesterasa 4 (PDE4), indicado para el tratamiento de mantenimiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) en pacientes adultos.

Efectos

La ensifentrina es el primer inhibidor dual inhalado de la fosfodiesterasa 3 (PDE3) y PDE4, con valores de CI50 de 0,4 nM y 1479 nM, respectivamente. Presenta propiedades broncodilatadoras y antiinflamatorias y puede utilizarse en el estudio de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

Contáctenos

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