El producto es 2'-OMe-U fosforamidita (5'-O-(4,4'-Dimetoxitritil)-2'-O-metil-uridina-3'-O-[(2-cianoetil)-(N,N-diisopropil)]-fosforamidita). Es una fosforamidita de ARN modificada donde un grupo metilo reemplaza el hidrógeno en el 2'-hidroxilo del azúcar uridina ribosa. Esta modificación aparentemente menor de 2'-O-metilo (2'-OMe) altera drásticamente las propiedades del nucleótido: aumenta la resistencia del oligonucleótido a la degradación de la nucleasa, reduce la estimulación inmune y mejora la afinidad de unión al ARN complementario. La fosforamidita 2'-OMe-U es el reactivo estándar para introducir esta modificación beneficiosa en secuencias de ARN durante la síntesis en fase sólida.
La fosforamidita 2'-OMe-U es un monómero de ARN de alta pureza de segunda generación diseñado para mejorar las propiedades similares a las de los fármacos de los oligonucleótidos terapéuticos. La incorporación del grupo 2'-O-metilo a través de fosforamidita 2'-OMe-U es una estrategia ampliamente adoptada para mejorar la estabilidad y reducir la inmunogenicidad de pequeños ARN de interferencia (siRNA) y oligonucleótidos antisentido (ASO). La fosforamidita 2'-OMe-U es esencial para los investigadores que desarrollan fármacos basados en ARN, ya que equilibra una alta afinidad objetivo con un perfil de seguridad superior. Además, la fosforamidita 2'-OMe-U es totalmente compatible con las plataformas de síntesis de ARN estándar, lo que simplifica la producción de ARN modificado. Tanto para el descubrimiento académico como para el desarrollo de procesos industriales, la fosforamidita 2'-OMe-U es un componente básico confiable y altamente eficaz.
Parámetros del producto
Parámetro
Especificación
Nombre del producto
Fosforamidita 2'-OMe-U
Número CAS
110764-79-9
Fórmula molecular
C₄₀H₄₉N₄O₉P
Peso molecular
760,82 g/mol
Pureza (HPLC)
≥98,0%
Forma fisica
Polvo
Apariencia
Polvo blanco a blanquecino
Condición de almacenamiento
Sellado en seco, 2-8°C
Solubilidad
DMSO: 100 mg/ml (131,44 mm)
Ventajas del producto
1. Modificación clínicamente validada
La modificación 2'-O-metilo (2'-OMe) es una estrategia química bien establecida que se utiliza en muchos fármacos oligonucleotídicos aprobados por la FDA para mejorar su índice terapéutico.
2. Resistencia superior a las nucleasas
Los oligonucleótidos sintetizados con fosforamidita 2'-OMe-U exhiben una resistencia dramáticamente mejorada a la degradación por las nucleasas séricas, lo que lleva a una vida media más larga y una mejor actividad in vivo en comparación con el ARN no modificado.
3. Perfil de seguridad mejorado
Los estudios han demostrado que las modificaciones de 2'-OMe pueden reducir el potencial inmunoestimulador de las moléculas de ARN, minimizando los efectos no deseados y la inflamación observada con algunas secuencias de ARN no modificadas.
4. Alta afinidad con el objetivo
A diferencia de otras modificaciones, 2'-OMe confiere una mayor afinidad de unión (Tm) por su objetivo de ARN complementario, lo que lo convierte en una opción ideal para potentes agentes antisentido y ARNip.
Preguntas frecuentes
P1: ¿Cómo se compara el 2'-OMe-U con las modificaciones de 2'-Fluoro (2'-F)?
R: Ambos mejoran la estabilidad, pero el 2'-OMe es generalmente menos resistente a las nucleasas que el 2'-F. Sin embargo, 2'-OMe tiene un mejor perfil de seguridad y es menos inmunogénico, lo que lo convierte en la opción preferida para muchas aplicaciones in vivo.
P2: ¿La fosforamidita 2'-OMe-U es compatible con la síntesis de ARN estándar?
R: Sí, es una fosforamidita de ARN estándar y es totalmente compatible con todos los principales sintetizadores de ARN/ADN y ciclos de síntesis estándar.
Garantía de calidad del producto
Cosperpharm se dedica a proporcionar fosforamidita 2'-OMe-U de alta calidad para sus aplicaciones críticas de síntesis de ARN:
● Rigor analítico: Cada lote se somete a un estricto control de calidad mediante HPLC (pureza ≥98,0%) y RMN ³¹P para garantizar una alta eficiencia de acoplamiento y consistencia entre lotes.
● Control de humedad: el análisis Karl Fischer (KF) se realiza para confirmar el bajo contenido de agua, un parámetro crítico para la estabilidad y el rendimiento de la amidita.
● Trazabilidad completa de lotes: documentación completa desde el origen de la materia prima hasta la liberación final, con un número de lote único para cada lote.
● Soporte regulatorio: con cada pedido se incluye un Certificado de análisis (COA) detallado. Los acuerdos de calidad y la documentación lista para DMF están disponibles previa solicitud para los programas GMP.
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