![1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-641184.webp "1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina")
1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina es un lípido catiónico diseñado para aplicaciones de administración de vacunas y ARN. Se ha demostrado que A-066 (sinónimo de 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina) forma LNP que encapsulan el ARNip de TetR, lo que induce una eficacia antitumoral significativa en modelos de carcinoma hepatocelular ortotópico. Como análogo de DODMA, 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina reemplaza el grupo principal dimetilamino con un anillo de pirrolidina, modulando potencialmente su pKa y su eficiencia de escape endosómico para una liberación optimizada de la carga útil de ácido nucleico. La 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina se valora especialmente en el desarrollo de formulaciones basadas en LNP para vacunas de ARNm, terapias de ARNip y plataformas de edición de genes que requieren una entrega intracelular eficiente de carga genética.
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Parámetro |
Especificación |
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Nombre del producto |
1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina |
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Número CAS |
1192362-77-8 |
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Fórmula molecular |
C₄₃H₇₉NO₂ |
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Peso molecular |
642,09 g/mol |
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Pureza (HPLC) |
≥95%–99% (dependiendo del proveedor y el grado) |
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kPa |
9,58 ± 0,20 (previsto) |
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Punto de ebullición |
674,9 ± 55,0 °C (previsto) |
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Densidad |
0,897±0,06 g/cm3 (previsto |
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Ventaja |
Detalle |
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Fuerza de producción |
Campus con certificación GMP que abarca más de 100 mu, 3 talleres de usos múltiples, 6 líneas de producción de zona limpia de grado D y más de 150 reactores (20 L a 5000 L), que admiten hidrogenación, anaeróbica y de alta y baja temperatura; kg a tonelada de producción a escala. |
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Entrega rápida |
Muestras de I+D: una semana; Pedidos comerciales: 1-2 meses después del pago. Transporte exprés (DHL/FedEx) o aéreo/marítimo disponible. |
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Socios globales |
Con la confianza de más de 30 empresas farmacéuticas en EE. UU., Europa, India, Brasil y el sudeste asiático; Cooperación a largo plazo con fabricantes de medicamentos genéricos, CRO y distribuidores de estándares de impurezas. |
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Exportador Licenciado |
Licencia válida de importación/exportación de medicamentos: sin demoras en el cumplimiento. |
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Grados de calidad dual |
Tanto el grado de investigación/farmacéutico (≥98%) como el grado de impureza de alta pureza (≥99%) están disponibles para satisfacer las diversas necesidades de los clientes. |
1. Análogo DODMA con optimización del grupo principal de pirrolidina
1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina es un análogo estructural de DODMA (1,2-dioleiloxi-N,N-dimetil-3-aminopropano) con la modificación clave de un grupo principal de pirrolidina. Esta sustitución altera el pKa de la amina ionizable e influye en el comportamiento de protonación del lípido a través de gradientes de pH endosómico (pH 5,5 a 6,5), lo que potencialmente mejora la eficiencia del escape endosómico, un paso crítico para la administración citosólica eficaz de cargas útiles de ácido nucleico.
2. Eficacia comprobada en modelos antitumorales y de entrega de ARNip
Los LNP formulados con ARNip TetR que encapsula 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina demostraron una eficacia antitumoral significativa en modelos de carcinoma hepatocelular ortotópico, validando su utilidad como lípido ionizable funcional para aplicaciones de silenciamiento de genes in vivo.
3. Versátil para plataformas de administración de vacunas y ARN
La 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina forma sistemas de encapsulación de lípidos de base catiónica (CaBLES) o partículas a base de lípidos adecuadas para administrar una amplia gama de sustratos aniónicos, desde pequeños ARN de interferencia hasta construcciones de ARNm más grandes, lo que la posiciona como una herramienta versátil para la terapia génica, el desarrollo de vacunas y la Investigación de edición del genoma basada en CRISPR.
4. Colas unidas a éter para mejorar la estabilidad química
Los enlaces éter entre la columna vertebral de glicerol y las dos cadenas de linoleilo proporcionan una mayor estabilidad hidrolítica en comparación con los lípidos unidos a éster, lo que ofrece ventajas para el almacenamiento de la formulación a largo plazo sin comprometer las propiedades fusogénicas conferidas por los dos dobles enlaces cis en cada cola.
5. Grados de alta pureza con caracterización analítica completa
Cosperpharm suministra 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina con una pureza de HPLC ≥95 %, y cada lote va acompañado de datos de pureza y confirmación de identidad de ¹H NMR. Se encuentran disponibles grados de pureza más altos (≥99%) a pedido para los clientes que requieren la máxima consistencia para investigaciones de grado GLP o GMP.
P1: ¿Cuáles son las principales aplicaciones de este lípido?
R: La 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina se utiliza en la administración de ARN y vacunas, particularmente en formulaciones de LNP para ARNip, ARNm y otras terapias de ácidos nucleicos. Ha demostrado eficacia en modelos de carcinoma hepatocelular.
P2: ¿Cuál es el plazo de entrega de este producto de Cosperpharm?
R: Los plazos de entrega varían según el inventario actual y los requisitos de síntesis. Cosperpharm ofrece abastecimiento flexible con opciones de síntesis personalizadas disponibles. Comuníquese con nuestro equipo de ventas para conocer las estimaciones actuales del tiempo de entrega.
¿Está listo para avanzar en su investigación de formulación de LNP con 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina de alta pureza? Cosperpharm es su socio en el suministro de lípidos catiónicos de calidad para la administración de ácidos nucleicos. Comuníquese con nuestro equipo para conocer precios, disponibilidad o soporte técnico; estamos aquí para ayudarlo a que su investigación tenga éxito.
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