Selexipag

Selexipag es el primer agonista del receptor de prostaciclina disponible por vía oral desarrollado para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (PAH)—una enfermedad progresiva y potencialmente mortal caracterizada por una resistencia vascular pulmonar elevada e insuficiencia cardíaca derecha. Como agonista del receptor IP no prostanoide, Selexipag ejerce su efecto terapéutico mediante la activación selectiva del receptor de prostaciclina, lo que produce vasodilatación en la vasculatura pulmonar, inhibición de la agregación plaquetaria y efectos antiproliferativos sobre las células del músculo liso vascular. Selexipag se suministra como un sólido cristalino con un punto de fusión de 134–138 °C. En contextos de control de calidad farmacéutica, Selexipag sirve como estándar de referencia principal para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos y la elaboración de perfiles de impurezas de productos farmacéuticos que contienen selexipag. Sustancias relacionadas del compuesto.—incluyendo Selexipag Impureza 1, Impureza 8, Impureza D y N-Nitroso Selexipag Impureza 44—están oficialmente reconocidos como atributos de calidad críticos que requieren un control estricto durante la fabricación comercial. Selexipag representa un avance terapéutico significativo en el tratamiento de la HAP, ya que ofrece una alternativa oral a las terapias con prostaciclina parenteral con un perfil farmacocinético favorable y dosificación una o dos veces al día. La complejidad estructural y la importancia terapéutica de Selexipag lo convierten en un API y material de referencia esencial para los fabricantes farmacéuticos y los laboratorios analíticos de todo el mundo.

 

 Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Selexipag
Número CAS	475086-01-2
Fórmula molecular	C₂₆H₃₂N₄O₄S
Peso molecular	496.62g/mol
Apariencia	Yamarillo sólido
Punto de fusión	134–138°C
Densidad	1,210 ± 0,06 g/cm³ (previsto)
pka	3,82 ± 0,40 (previsto)
Solubilidad	Ligeramente soluble en DMSO y metanol.
Condición de almacenamiento	–20 ºCCongelador

 

Solicitud

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Celsipag es un profármaco oral, altamente selectivo y de acción prolongada del IP agonista del receptor. Representa un agente terapéutico potencial para diversas enfermedades vasculares, como la hipertensión pulmonar y la arteriosclerosis obstructiva.

 

Medicamento huérfano para la hipertensión pulmonar

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El 21 de diciembre de 2015, la FDA de EE. UU. aprobó Selexipag (nombre comercial Uptravi), un nuevo fármaco desarrollado por Actelion, para su uso en el tratamiento de pacientes adultos con hipertensión pulmonar. Selexipag es un agonista del receptor de ipprostaciclina oral que relaja el músculo liso de la pared vascular, dilata los vasos sanguíneos y reduce la presión de la arteria pulmonar. Ha sido designado como medicamento huérfano por la FDA de EE. UU. La hipertensión pulmonar es un trastorno pulmonar crónico, progresivo y de mal pronóstico, en el que los pacientes pueden experimentar una muerte prematura o requerir un trasplante de pulmón.

 

Ventajas del producto

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        Agonista del receptor de prostaciclina clínicamente validado

Selexipag es el primer agonista no prostanoide del receptor de prostaciclina (IP), disponible por vía oral, de primera clase, indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP). Demuestra una alta selectividad por el receptor IP humano (Ki = 260 nM) con una afinidad mínima por otros receptores de prostanoides (EP1-4, DP, FP y TP: >10 μM).

 

Diseño de profármacos para mejorar la biodisponibilidad oral

Selexipag funciona como un profármaco que se hidroliza fácilmente in vivo al metabolito activo ACT-333679 (MRE-269), que es en sí mismo un agonista potente y selectivo de los receptores IP. Esta estrategia de profármaco permite la administración oral con farmacocinética favorable y dosificación una o dos veces al día, lo que ofrece una ventaja significativa sobre las terapias con prostaciclina parenteral.

 

Estructura distintiva basada en pirazina

Selexipag presenta un núcleo de pirazina único con dos grupos fenilo en las posiciones 5 y 6, un sustituyente isopropilamino unido mediante una cadena butoxi a un resto N-(metilsulfonil)acetamida. Esta estructura distintiva clasifica a Selexipag como una amida de ácido monocarboxílico, éter, amina aromática, amina terciaria y N-sulfonilcarboxamida.

 

Doble uso: API y estándar de referencia

Cosperpharm suministra Selexipag en múltiples niveles de calidad: grado de investigación (≥98% HPLC) para aplicaciones de desarrollo de procesos; y grado estándar de referencia (≥95 % HPLC con caracterización completa) para uso en el desarrollo de métodos analíticos, validación de métodos, pruebas de control de calidad y presentación de informes ANDA. El compuesto también se utiliza para monitorear sustancias relacionadas, incluidas Selexipag Impurity 1, Impurity 8, Impurity D y N-Nitroso Selexipag Impurity 44.

 

Amplia utilidad analítica y de investigación

Selexipag sirve como estándar de referencia fundamental para el control de calidad farmacéutica, lo que permite el desarrollo de métodos analíticos, pruebas de idoneidad del sistema, estudios de especificidad y perfiles de impurezas como parte de la validación que cumple con ICH Q2(R1). Sus características estructurales únicas lo convierten en un compuesto valioso para la investigación en química medicinal y los programas de descubrimiento de fármacos dirigidos a la vía de la prostaciclina.

 

Contáctenos

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Conseguir Selexipag para su campaña de fabricación de fármacos HAP, su programa de elaboración de perfiles de impurezas o el desarrollo de métodos analíticos debería ser sencillo. Cosperpharm lo simplifica con estándares de referencia de alta calidad, documentación completa y soporte técnico receptivo. Contáctenos hoy para analizar sus requisitos; estamos aquí para ayudarlo a tener éxito.