Información sobre péptidos intermedios farmacéuticos

MOTS-C

MOTS-c (humano) es un tipo de péptidos derivados de mitocondriales (MDP). Su función fisiológica principal es facilitar la biosíntesis de AICAR, un análogo de AMP endógeno, activando así la proteína quinasa activada por AMP (AMPK). Mientras tanto, puede aumentar la absorción celular de glucosa y mejorar la sensibilidad a la insulina. Como materia prima farmacéutica, sirve como ingrediente peptídico potencial para perder peso y también exhibe destacados efectos antienvejecimiento.

Antecedentes de investigación originales
MOTS-c se descubrió mediante investigación científica fundamental y no fue desarrollado por una sola empresa.

Estado actual de I+D:Hudson Biotech es la institución líder que avanza en su desarrollo clínico.

Ensayos clínicos
Actualmente se está llevando a cabo un ensayo clínico de Fase 2a, pero no hay resultados publicados a gran escala y revisados ​​por pares disponibles. 

MOTS-c permanece en la etapa de investigación y no ha obtenido la aprobación de comercialización de las principales autoridades reguladoras, como la FDA de EE. UU., para uso terapéutico clínico.

Método de síntesis
MOTS-c se fabrica mediante síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS) estándar.

BPC-157

BPC 157 (pentadecapéptido) es un péptido intestinal con actividad eliminadora de radicales libres en entornos clínicos. A diferencia de otros péptidos, BPC 157 ejerce efectos biológicos sin un portador. Como péptido gástrico estable, muestra actividad antiulcerosa y acelera la cicatrización de heridas y fístulas.

Antecedentes de investigación originales
La investigación original sobre BPC-157 fue realizada por un equipo de investigación científica de Croacia.
Instituciones principales de investigación
Casi todos los datos de investigación existentes sobre BPC-157 provienen del mismo equipo de investigación croata.

• Los primeros ensayos clínicos fueron realizados parcialmente por la empresa farmacéutica croata PLIVA en la década de 2000.

• La empresa farmacéutica eslovena Lek Pharmaceuticals d.d. participó en investigaciones sintéticas sobre sus análogos.

Ensayos clínicos

Método de síntesis

Es aplicable la síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS) con estrategias de grupos protectores Fmoc o Boc.

Piñalón

Peso molecular: 418,4

Antecedentes de investigación originales

Ensayos clínicos

Método de síntesis

Síntesis de péptidos en fase sólida estándar (SPPS).

epitalon

Peso molecular: 390,35

Antecedentes de investigación originales

Ensayos clínicos

1. Ensayos clínicos de fase 2 en Rusia para el edema macular diabético;
2. Estudios clínicos a pequeña escala que evalúan la longitud de los telómeros y la calidad del sueño en poblaciones de edad avanzada.

Métodos de síntesis

1. Vía primaria: Síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS);
2. Ruta alternativa: Síntesis de péptidos en fase líquida (LPPS);
3. Síntesis verde emergente: síntesis enzimática bajo exploración de investigación.

TB-500

Peso molecular: 889,02

Antecedentes de investigación originales

Ensayos clínicos

Método de síntesis

Síntesis de péptidos en fase sólida estándar (SPPS).

GHK-Cu

Peso molecular: 400,91

Antecedentes de investigación originales

Ensayos clínicos

1. Síntesis del tripéptido GHK: Síntesis de péptidos maduros en fase sólida (SPPS) o tecnología de síntesis en fase líquida;
2. Reacción de complejación de cobre: ​​el tripéptido GHK purificado reacciona con sales de cobre (p. ej., acetato de cobre, hidróxido de cobre) en una solución acuosa. El tripéptido GHK exhibe una alta afinidad por el Cu²⁺ para formar espontáneamente complejos GHK-Cu estables. El producto final se purifica mediante filtración y liofilización.

sermorelina

Peso molecular: 3357,89

Antecedentes de investigación originales

Ensayos clínicos

Método de síntesis

1. Estrategia Boc: utiliza terc-butiloxicarbonilo (Boc) como grupo protector N-terminal del aminoácido; Desventaja: se requiere fluoruro de hidrógeno (HF) corrosivo para la escisión final de la resina, lo que plantea riesgos operativos;
2. Estrategia Fmoc: el enfoque moderno dominante, que utiliza 9-fluorenilmetoxicarbonilo (Fmoc) para la protección del amino N-terminal.

Melanotan-II (MT-II)

Peso molecular: 1024,18

Antecedentes de investigación originales

Ensayos clínicos

Métodos de síntesis

1. Síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS): la ruta de fabricación eficiente preferida. Las cadenas peptídicas lineales se ensamblan mediante acoplamiento secuencial de aminoácidos en resina sólida, seguido de ciclación de cadenas laterales en resina para formar puentes lactámicos, optimizables con sintetizadores de péptidos automatizados;
2. Síntesis en fase líquida: Adecuado para producción a gran escala.

• Enfoque de condensación de fragmentos convergentes: rendimiento global ~2,6 %;

• Tecnología Ajiphase®: afirma un rendimiento total del 72% para la producción a escala de gramos.

Semax

Peso molecular: 813,92

Antecedentes de investigación originales

Ensayos clínicos

Método de síntesis

Síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS) de laboratorio estándar.

Ipamorelín

La ipamorelina es una materia prima farmacéutica clasificada como hormona peptídica y análoga sintética de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento. Puede estimular la motilidad gastrointestinal, inducir la secreción de la hormona del crecimiento, mejorar la lipólisis y la fuerza física y provocar retención de agua sin hepatotoxicidad.

Antecedentes de investigación originales

Ensayos clínicos

Método de síntesis

Síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS) de laboratorio estándar.

Selank

Peso molecular: 751,87

Antecedentes de investigación originales

Ensayos clínicos

Método de síntesis

Síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS) de laboratorio estándar.

timosina alfa-1

Peso molecular: 3108,28

Antecedentes de investigación originales

Ensayos clínicos

La timosina alfa-1 se encuentra entre las terapias peptídicas más investigadas con abundantes conjuntos de datos de ensayos clínicos.

Método de síntesis

1. Síntesis química (principal): Síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS) con protección Fmoc y reactivos de acoplamiento DIC, que brindan una pureza superior al 98 %. Se desarrollan tecnologías optimizadas que incluyen condensación de fragmentos y anclaje de resina PEG para mitigar la complejidad sintética;
2. Biosíntesis (expresión recombinante): la tecnología de ingeniería genética inserta el gen de timosina alfa-1 en cepas huésped (p. ej.,Escherichia coli) para la expresión de proteínas. Adecuado para la producción en masa, pero se requiere una purificación rigurosa para eliminar las proteínas de la célula huésped y las impurezas de endotoxinas.

GHRP-6

Peso molecular: 873,02

Antecedentes de investigación originales

Ensayos clínicos

Método de síntesis

Síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS) de laboratorio estándar.

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