Ácido 3-pirrolidinacarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, éster etílico, (2α,3α,4α)-

El ácido 3-pirrolidinacarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, éster etílico, (2α,3α,4α)- es un intermedio farmacéutico definido quiralmente de alta pureza suministrado por Cosperpharm para la investigación, el desarrollo y la fabricación de antagonistas selectivos del receptor de endotelina. Como estructura central de diarilpirrolidina a partir de la cual se derivó el antagonista de ETA clínicamente validado Atrasentán (ABT-627), este éster etílico del ácido 3-pirrolidinacarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, (2α,3α,4α)- corresponde directamente al bloque de construcción clave que los químicos medicinales de Abbott Los laboratorios se transformaron en un fármaco con IC₅₀ = 0,36 nM para la unión al receptor ETA y una selectividad >1000 veces superior a la de ETB. Además, este ácido 3-pirrolidinacarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, éster etílico, (2α,3α,4α)- se emplea como impureza de proceso crítico y estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos y el control de calidad de Atrasentán y sus análogos. En Cosperpharm, cada lote de ácido 3-pirrolidinacarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, éster etílico, (2α,3α,4α)- se sintetiza bajo un riguroso control estereoquímico y se suministra con documentación analítica completa para respaldar tanto las presentaciones regulatorias como de I+D.

Parámetros del producto

¿Por qué Cosperpharm?

Cosperpharm es un socio confiable para el abastecimiento de productos intermedios farmacéuticos definidos quiralmente, que ofrece una combinación de experiencia técnica y confiabilidad de la cadena de suministro. Nuestras instalaciones operan bajo estándares de calidad alineados con GMP, con capacidades analíticas internas que incluyen HPLC quiral, LC-MS, NMR y GC-MS para garantizar que cada lote de éster etílico del ácido 3-pirrolidinacarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, (2α,3α,4α)- cumpla con sus especificaciones estereoquímicas y de pureza exactas. Nos enorgullecemos de la transparencia: cada envío incluye un Certificado de análisis (COA) completo con datos de pureza de HPLC, confirmación por espectrometría de masas y perfiles de impurezas. Nuestro equipo de soporte técnico brinda asistencia receptiva para empaques personalizados, consultas de ampliación y documentación regulatoria (incluidos datos de estabilidad para envíos ANDA/DMF). Con precios competitivos, opciones de embalaje flexibles y un historial comprobado de entregas puntuales a socios farmacéuticos en todo el mundo, Cosperpharm es su fuente confiable de intermedios y estándares de referencia de Atrasentán.

Ventajas del producto

1.Estereoquímica trans,trans (2α,3α,4α) definida con precisión: los tres centros quirales contiguos están estrictamente controlados y verificados mediante HPLC quiral. Esta estereoquímica es el farmacóforo validado que permitió a Atrasentan alcanzar una CI₅₀ de 0,36 nM en el receptor ETA con una selectividad >1000 veces superior a la de ETB.

2. Núcleo de diarilpirrolidina estructuralmente validado: el patrón de sustitución de 2-(4-metoxifenilo) y 4-(1,3-benzodioxol-5-ilo) se ha optimizado ampliamente a través de estudios de relación estructura-actividad (SAR) en Abbott Laboratories, lo que representa el andamiaje óptimo para un potente antagonismo de ETA.

3. Éster etílico para una funcionalización versátil de última etapa: el éster de carboxilato proporciona un control para la amidación, la reducción al alcohol primario o la hidrólisis al ácido libre, lo que permite la síntesis de diversos análogos de Atrasentán y derivados N-sustituidos.

4. Utilidad multifacética: funciona como un intermedio sintético clave para la fabricación del API de Atrasentán, un estándar de referencia de impurezas de proceso para el control de calidad y una herramienta de investigación para el descubrimiento de fármacos antagonistas del receptor ETA.

5.Alta pureza con impurezas estrictamente controladas: cada lote se prueba con una pureza ≥98% mediante HPLC, con impurezas individuales ≤0,5% e impurezas totales ≤1,0%, lo que garantiza un rendimiento constante tanto en transformaciones sintéticas como en el desarrollo de métodos analíticos.

6. Sólido cristalino estable y manejable: aislado como un sólido de color blanco a blanquecino, el compuesto es fácil de pesar, almacenar y escalar, con una vida útil documentada de 24 meses en las condiciones recomendadas.

7. Documentación preparada para la reglamentación: cada lote se suministra con datos de caracterización completos (HPLC, MS, NMR opcional) y estudios de estabilidad para respaldar las presentaciones del Drug Master File (DMF) y de la solicitud abreviada de nuevo medicamento (ANDA).

Preguntas frecuentes (FAQ)

P1: ¿Cuál es el uso principal de este compuesto?

R: Es un intermediario quiral clave para la síntesis de Atrasentán (ABT-627), un antagonista del receptor ETA altamente selectivo desarrollado para el tratamiento de la nefropatía diabética, la enfermedad renal crónica y ciertos cánceres. También se utiliza como estándar de referencia de impurezas para el desarrollo de métodos analíticos y el control de calidad del API de Atrasentán.

P2: ¿Qué es el sistema receptor de endotelina?

R: La endotelina (ET) es un potente péptido vasoconstrictor con dos subtipos de receptores principales, ETA y ETB. Los receptores ETA median la vasoconstricción y la proliferación celular, mientras que los receptores ETB participan en la vasodilatación y la eliminación de ET-1. Se están desarrollando antagonistas selectivos de ETA como Atrasentán para indicaciones cardiovasculares y renales.

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