Relebactam

Relebactam es fundamentalβ‑Inhibidor de lactamasa que restablece la eficacia de los antibióticos carbapenémicos contra patógenos bacterianos resistentes. Como inhibidor del diazabiciclooctano, Relebactam exhibe actividad contra un amplio espectro deβ‑lactamasas, incluidas las enzimas de clase A (BLEE y KPC) y clase C (AmpC), lo que las convierte en un componente esencial en la terapia combinada para infecciones complicadas del tracto urinario (ITUc), complicaciones intraurinarias‑infecciones abdominales (CIAI), hospital‑neumonía bacteriana adquirida (HABP) y ventilador‑Neumonía bacteriana asociada (VABP). cuando co‑Administrado con imipenem, Relebactam protege el antibiótico de la degradación enzimática, ampliando así su espectro antibacteriano para incluir carbapenem.‑Enterobacteriaceae resistentes y Pseudomonas aeruginosa. como un alto‑Con un valor intermedio farmacéutico y estándar de referencia, Relebactam es indispensable para el desarrollo de métodos analíticos, perfiles de impurezas y pruebas de control de calidad en la fabricación de productos combinados de imipenem/relebactam. Además, Relebactam sirve como material de referencia fundamental para las presentaciones ante la ANDA y las pruebas de cumplimiento de la farmacopea, ayudando a los fabricantes de genéricos a demostrar la bioequivalencia y la calidad del producto. La estructura única de diazabiciclooctano del compuesto también convierte a Relebactam en una valiosa herramienta para estudiarβ‑mecanismos de inhibición de la lactamasa y para desarrollar siguientes‑adyuvantes antibióticos de generación.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Relebactam
Número CAS	1174018-99-5
Fórmula molecular	C₁₂H₂₀N₄O₆S
Peso molecular	348.38g/mol
Apariencia	Blanco a la luzamarillosólido
Punto de fusión	>252°C (descenso)
Densidad	1,59 g/cm³
Solubilidad	DMSO (ligeramente), Agua (ligeramente)
Condición de almacenamiento	Congelador higroscópico a -20°C, bajo atmósfera inerte

Solicitud

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Relebactam es una novela.β-inhibidor de lactamasa descubierto y desarrollado por Merck & Co., que exhibe actividad contra un amplio espectro deβ-lactamasas. Este fármaco de clase urea cíclica, cuando se combina con imipenem y ciprofloxacina, ha sido aprobado por la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA) para el tratamiento de infecciones intraabdominales complicadas (CIAI).

 

MmecanismoOf Aacción

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El relebactam ejerce su actividad bactericida uniéndose covalentemente al residuo de serina en el sitio activo de las β-lactamasas tipo Ambler A, C y D, aumentando así la concentración del fármaco que se une a las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). Este mecanismo plantea desafíos importantes para esta clase de antibióticos en el tratamiento de infecciones causadas por patógenos gramnegativos resistentes a múltiples fármacos.

 

Ruta Sintética

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Contáctenos

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