La enzalutamida es un API farmacéutico fundamental y un estándar de referencia analítico en el tratamiento del cáncer de próstata, que funciona como un potente antagonista del receptor de andrógenos con un mecanismo de acción único. A diferencia de los antiandrógenos anteriores, la enzalutamida inhibe la translocación nuclear de AR y la unión al ADN, además de bloquear el reclutamiento de coactivadores. La enzalutamida se comercializa bajo la marca XTANDI® para el tratamiento del cáncer de próstata resistente a la castración (CRPC), el cáncer de próstata sensible a la castración metastásico (mCSPC) y el cáncer de próstata sensible a la castración no metastásico (nmCSPC) con recurrencia bioquímica con alto riesgo de metástasis. La enzalutamida demuestra un valor de CI₅₀ de 36 nM para la inhibición de AR en células de próstata LNCaP e induce una regresión tumoral significativa en ratones macho castrados que llevan xenoinjertos de LNCaP/AR a una dosis de 10 mg/kg. La enzalutamida se suministra con datos de caracterización detallados y sirve como API para la producción comercial y como estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos y aplicaciones de control de calidad.
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Parámetro |
Especificación |
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Nombre del producto |
Enzalutamida |
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Número CAS |
915087-33-1 |
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Fórmula molecular |
C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S |
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Peso molecular |
464,44 g/mol |
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Apariencia |
blancosólido |
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Punto de fusión |
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Condición de almacenamiento |
–20°C |
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Densidad |
1.49 |
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pka |
13.88 ± 0.46 |
La enzalutamida ahora se puede aplicar a casi todas las etapas del cáncer de próstata. Por ejemplo, para los pacientes con enfermedad avanzada antes de la quimioterapia, puede retrasar significativamente el momento en que los pacientes comienzan la quimioterapia. Además, para CRPC y mCRPC posquimioterapia, puede mejorar significativamente el tiempo de supervivencia general y el tiempo de supervivencia libre de progresión de los pacientes.
La enzalutamida (MDV3100) es un antagonista del receptor de andrógenos (AR) con una CI50 de 36 nM..
Los principales efectos secundarios de la enzalutamida (XTANDI) son hipertensión y fatiga. Las reacciones adversas más comunes (≥5%) son astenia/fatiga, dolor de espalda, diarrea, artralgia, sofocos, edema de sangre periférica, dolor musculoesquelético, dolor de cabeza, infección del tracto respiratorio superior, debilidad muscular, mareos, insomnio, infección del tracto respiratorio inferior, compresión de la médula espinal y síndrome de cauda equina, hematuria, parestesia, ansiedad e hipertensión.
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