Bromhidrato de eletriptán

El bromhidrato de eletriptán es un selectivo 5‑HT₁Agonista del receptor B/1D indicado para el tratamiento agudo de la migraña con o sin aura. Como miembro de la clase de triptanos, el bromhidrato de eletriptán produce una dosis‑reducción dependiente del flujo sanguíneo de la arteria carótida in vivo y muestra una potente actividad antimigrañosa. El bromhidrato de eletriptán se suministra como producto off.‑Sólido de color blanco a tostado claro con una pureza de≥98% (HPLC). El núcleo de indol del bromhidrato de eletriptán es fundamental por su alto‑unión por afinidad a 5‑HT₁B y 5‑HT₁Receptores D. El bromhidrato de eletriptán también está disponible como estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos y las aplicaciones de control de calidad en las presentaciones de ANDA.

 

Parámetros del producto

---

Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Bromhidrato de eletriptán
Número CAS	177834-92-3
Fórmula molecular	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
Peso molecular	463,43 g/mol
Forma fisica	Sólido
Apariencia	De color blanquecino a bronceado claro
Punto de fusión	169–171°C
Condición de almacenamiento	Desecar a temperatura ambiente.

Bioactividad

---

Eletriptán (UK-116044) es un agonista selectivo de los receptores 1B y 1D de 5-hidroxitriptamina, con valores de Ki de 0,92 nM y 3,14 nM, respectivamente.

 

In VitróSestudiar

---

Eletriptán induce la contracción dependiente de la concentración de la arteria meníngea media, las arterias coronarias y la vena safena. Su potencia en la arteria meníngea media es significativamente mayor que en las arterias coronarias (86 veces) o la vena safena (66 veces). En ensayos clínicos, se observó que el eletriptán (40 mg y 80 mg) y sumatriptán (100 mg) provocaron contracciones igualmente predecibles en la arteria meníngea media en sus concentraciones plasmáticas libres máximas (Cmax).

 

EnVEstudios ivo

---

En perros anestesiados, eletriptán (<1000 mg/kg, inyección intravenosa) induce una reducción dosis dependiente del flujo sanguíneo carotídeo. Eletriptán disminuye el diámetro de la arteria coronaria, con un valor DE50 de 63 mg/kg en perros anestesiados. En ratas durales, la administración de eletriptán (<300 mg/kg, inyección intravenosa) antes de la estimulación eléctrica del ganglio trigémino inhibe completamente la fuga de proteínas plasmáticas dependiente de la dosis. En ratas durales, eletriptán (100 mg/kg, inyección intravenosa) suprime completamente la fuga de proteínas plasmáticas. En pacientes con migraña, las tasas de respuesta al dolor de cabeza fueron del 24 % en el grupo de placebo, del 54 % con eletriptán (20 mg), del 65 % con eletriptán (40 mg) y del 77 % con eletriptán (80 mg) 2 horas después de la administración. Eletriptán demuestra una excelente tolerabilidad; Los efectos adversos predominantes en pacientes con migraña son de intensidad leve a moderada y transitorios. En gatos, el flujo iontoforético de eletriptán (50 nA) inhibió las respuestas en el 75 % de las células y suprimió la actividad de descarga celular promedio en un 42 %.

Contáctenos

---

Listo para asegurar alto‑¿Puede utilizar bromhidrato de eletriptán de calidad para su programa de desarrollo analítico o de fabricación de fármacos para la migraña? Cosperpharm es su socio de confianza. Póngase en contacto con nuestro equipo hoy para obtener precios, documentación o soporte técnico.— Estamos comprometidos a ofrecer excelencia en productos intermedios farmacéuticos y estándares de referencia.