Zavegepant (CAS 1337918-83-8) es un potente antagonista del receptor del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP) activo por vía oral desarrollado para el tratamiento agudo de la migraña. Conocido químicamente como N-[(2R)-3-(7-metil-1H-indazol-5-il)-1-[4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il]-1-oxopropan-2-il]-4-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-il)piperidina-1-carboxamida, Zavegepant presenta una arquitectura molecular compleja que incorpora una piperidina. Núcleo de carboxamida unido a un resto de indazol y una estructura de quinolinona.
Zavegepant es un antagonista del receptor CGRP de próxima generación y un estándar de referencia certificado que se utiliza en el estudio y tratamiento de la migraña aguda. Como ingrediente farmacéutico activo desarrollado con los nombres en clave BHV-3500 y BMS-742413, Zavegepant ha sido investigado en ensayos clínicos de fase 3 para administración intranasal en pacientes con migraña. En contextos de control de calidad farmacéutica, Zavegepant sirve como principal estándar de referencia para el desarrollo de perfiles de impurezas y métodos analíticos. Zavegepant está reconocido a través de múltiples designaciones regulatorias, incluidas INN, USAN y WHO-DD, lo que lo hace indispensable para presentaciones regulatorias y pruebas de control de calidad. El fármaco Zavegepant exhibe una excelente estabilidad cuando se almacena en las condiciones recomendadas a 4°C o–20°C en solución. Además, Zavegepant se une a la clase de medicamentos "-gepant" como una alternativa de tratamiento adicional para pacientes con migraña, particularmente aquellos para quienes la terapia tradicional con triptanos ha demostrado ser ineficaz.
Parámetros del producto
Parámetro
Especificación
Nombre del producto
Zavegepant
Número CAS
1337918-83-8
Fórmula molecular
C₃₆H₄₆N₈O₃
Peso molecular
638,80 g/mol
Apariencia
Blanco a blanquecinosólido
Punto de ebullición
933.7±65.0 ℃
MmecanismoOf Aacción
Zavegepant actúa inhibiendo específicamente la unión de CGRP a su receptor dentro del sistema neurovascular del trigémino, bloqueando así esta vasodilatación crítica mediada por neuropéptidos y la transducción de señales de dolor, lo que alivia rápidamente los ataques de migraña. Como el primer antagonista del receptor CGRP del mundo disponible en forma de aerosol nasal, Zavegepant ofrece una novedosa opción de tratamiento de acción rápida para más de mil millones de pacientes con migraña sin necesidad de inyecciones ni administración oral.—lo que lo hace particularmente adecuado para pacientes que experimentan náuseas o vómitos y encuentran difícil tolerar la medicación oral. Actualmente, Pfizer está avanzando en el desarrollo clínico de su formulación oral, con el objetivo de ampliar aún más la gama de métodos de administración disponibles.
Ruta Sintética
Preguntas frecuentes
P1: ¿Cuál es el mecanismo de acción de Zavegepant?
R: Zavegepant es un antagonista del receptor del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP). Se une al receptor CGRP con alta afinidad, bloqueando la actividad del CGRP.—un neuropéptido que juega un papel clave en la fisiopatología de la migraña.
P2: ¿Cuáles son las principales indicaciones terapéuticas de Zavegepant?
R: Zavegepant se está desarrollando para el tratamiento agudo de la migraña. También se ha investigado por su potencial para combatir el síndrome de dificultad respiratoria aguda (SDRA) en pacientes hospitalizados con COVID-19 debido al papel del CGRP en la lesión pulmonar aguda.
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