Zanubrutinib (CAS 1691249-45-2), originalmente con nombre en código BGB-3111, es un inhibidor potente y altamente selectivo de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) de segunda generación desarrollado por BeiGene. Forma un enlace covalente con el sitio activo BTK, bloqueando irreversiblemente la señalización del receptor de células B (BCR) e inhibiendo la proliferación de células B malignas.
Un hito clave para Zanubrutinib es su estatus como el primer fármaco novedoso originado en China aprobado por la FDA. El 14 de noviembre de 2019, la FDA aprobó Zanubrutinib para el linfoma de células del manto, lo que marcó el primer medicamento contra el cáncer desarrollado íntegramente por una empresa china en recibir la aprobación de la FDA, un logro histórico en la innovación farmacéutica de China.
En comparación con los inhibidores de BTK de primera generación, como ibrutinib, Zanubrutinib se diseñó con una farmacocinética optimizada, logrando una mayor ocupación de BTK con menos efectos no deseados. Esto da como resultado una eficacia mejorada y una menor incidencia de fibrilación auricular, eventos hemorrágicos y otras reacciones adversas.
En Cosperpharm, producimos Zanubrutinib API bajo estrictas condiciones GMP, logrando una pureza ≥99,5 % mediante HPLC. Contamos con una licencia de exportación farmacéutica válida, lo que garantiza un despacho de aduanas sin problemas y brindamos soporte documental completo para sus presentaciones reglamentarias.
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Parámetro |
Especificación |
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Número CAS |
1691249-45-2 |
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Fórmula molecular |
C₂₇H₂₉N₅O₃ |
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Peso molecular |
471,55 g/mol |
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Pureza (HPLC) |
≥99,5% |
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Cualquier impureza |
≤0,10% |
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Impurezas totales |
≤0,50% |
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Tamaño de partícula (D90) |
≤20 µm (personalizable) |
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Apariencia |
Polvo cristalino de color blanco a blanquecino |
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Almacenamiento |
2-8°C, protegido de la luz, hermético |
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Embalaje |
10g, 50g, 100g, 500g, 1kg (personalizable) |
Las especificaciones anteriores son una versión de referencia integral basada en los estándares generales de EMA (Europa) y FDA (EE. UU.).
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Fuerza de producción |
Campus con certificación GMP que abarca más de 100 mu, 3 talleres de usos múltiples, 6 líneas de producción de zona limpia de grado D y más de 150 reactores (20 L a 5000 L), que admiten hidrogenación, anaeróbica y de alta y baja temperatura; kg a tonelada de producción a escala |
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Entrega rápida |
Muestras de I+D: una semana; Pedidos comerciales: 1-2 meses después del pago. Transporte exprés (DHL/FedEx) o aéreo/marítimo disponible |
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Socios globales |
Con la confianza de más de 30 empresas farmacéuticas en EE. UU., Europa, India, Brasil y el sudeste asiático; Cooperación a largo plazo con fabricantes de medicamentos genéricos y CRO. |
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Exportador Licenciado |
Licencia válida de importación/exportación de medicamentos: sin demoras en el cumplimiento. |
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Indicación |
Estado de aprobación |
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Linfoma de células del manto (MCL): que han recibido al menos una terapia previa |
Aprobado por la FDA bajo aprobación acelerada basada en la tasa de respuesta general (noviembre de 2019) |
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Macroglobulinemia de Waldenström (WM) |
Aprobado por la FDA (agosto de 2021) |
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Leucemia linfocítica crónica (CLL) / Linfoma linfocítico pequeño (SLL) |
Aprobado por la FDA |
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Linfoma de zona marginal (MZL): recidivante o refractario, después de al menos un régimen previo basado en anti-CD20 |
Aprobado por la FDA bajo aprobación acelerada |
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Linfoma folicular (FL): recidivante o refractario, en combinación con obinutuzumab, después de ≥2 líneas de terapia sistémica |
Aprobado por la FDA bajo aprobación acelerada (marzo de 2024) |
La FDA también ha designado a zanubrutinib como fármaco huérfano para múltiples neoplasias malignas de células B, lo que refleja su importante valor terapéutico en poblaciones de cáncer poco comunes.
`2019 (noviembre): Primer fármaco novedoso originado en China aprobado por la FDA: un avance histórico en la innovación farmacéutica de China.
`2020 (junio): Aprobación de NMPA en China, que proporciona una nueva opción de tratamiento para pacientes con MCL y CLL/SLL.
`Formulación de tabletas 2025: la FDA aprobó una nueva formulación de tabletas para las cinco indicaciones, lo que reduce el recuento de píldoras requerido de 4 cápsulas a 2 tabletas diarias, lo que mejora significativamente la comodidad y el cumplimiento del paciente.
`Designaciones de medicamento huérfano: otorgadas por la FDA para MCL, WM, CLL y MZL, lo que subraya su importancia clínica en el tratamiento de cánceres raros.
`Ensayo ASPEN (Fase 3): En la macroglobulinemia de Waldenström, el grupo de zanubrutinib logró una tasa de respuesta del 77,5 %, con una duración de respuesta libre de eventos a los 12 meses del 94,4 %.
`Ensayo ALPINE (Fase 3): En CLL/SLL recidivante/refractaria, zanubrutinib demostró una supervivencia libre de progresión (SSP) superior en comparación con ibrutinib, con tasas más bajas de fibrilación auricular y eventos cardíacos, lo que establece a zanubrutinib como el mejor inhibidor de BTK de su clase.
"Tras la aprobación de la FDA de su formulación en comprimidos en 2025, zanubrutinib se convirtió en el líder de cuota de mercado general de inhibidores de BTK, superando a ibrutinib en el mercado estadounidense.
`Zanubrutinib se ha incluido en la Lista Nacional de Medicamentos de Reembolso (NRDL) de China, lo que mejora la asequibilidad y accesibilidad para los pacientes.
"Aprobado en más de 60 países de todo el mundo, incluidos EE. UU., la UE, China, Canadá, Australia, Brasil, Corea del Sur, Japón y el Reino Unido.
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Característica |
Zanubrutinib (segunda generación) |
Ibrutinib (1.ª generación) |
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Selectividad BTK |
Mayor: menos efectos fuera del objetivo |
Menor: mayor inhibición de la quinasa fuera del objetivo |
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Biodisponibilidad |
Farmacocinética optimizada: ocupación de BTK más completa y sostenida |
Variable |
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Riesgo de fibrilación auricular |
Significativamente menor |
Mayor (advertencia en recuadro) |
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Eventos de sangrado |
Menor incidencia |
Más frecuente |
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Flexibilidad de dosificación |
160 mg dos veces al día o 320 mg una vez al día |
420 mg o 560 mg una vez al día |
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Aprobaciones globales |
Más de 60 países, incluidos EE. UU., la UE y China |
Más de 80 países |
`Alta pureza y bajas impurezas: adecuado para formulaciones de dosificación sólidas orales
`Tamaño de partícula personalizable: optimice el perfil de disolución de su tableta
`Licencia de exportación válida: Cosperpharm es un exportador autorizado de Zanubrutinib.
Cosperpharm se especializa en la producción de Zanubrutinib API en talleres multipropósito de última generación que cumplen con las GMP y que están equipados con seis líneas de producción de zonas limpias Clase D. Nuestras instalaciones cuentan con más de 150 reactores, que van desde 20 litros hasta 5000 litros, capaces de soportar reacciones de alta y baja temperatura, procesos anaeróbicos y condiciones de hidrogenación, lo que permite una escalabilidad de producción flexible desde la escala de kilogramos hasta toneladas métricas.
Cada lote de Zanubrutinib API se somete a estrictas pruebas de control de calidad (QC), que incluyen análisis HPLC, GC, LC-MS, pruebas de disolventes residuales de acuerdo con los estándares ICH Q3C, detección de metales pesados y análisis de impurezas genotóxicas. Garantizamos una trazabilidad total durante todo el proceso de producción, desde la adquisición de la materia prima hasta el API final.
P1: ¿Cuál es su MOQ para la API de Zanubrutinib?
R: 10 g para muestras de I+D. Para pedidos comerciales, la cantidad mínima de pedido oscila entre 100 ga 1 kg. Cantidades mayores están disponibles bajo petición.
P2: ¿Cuál es su plazo de entrega típico?
R: Las muestras de I+D en stock se pueden entregar en el plazo de una semana. Los pedidos al por mayor estarán listos entre 1 y 2 meses después de la confirmación del pago.
P3: ¿A qué países ha exportado?
R: Hemos exportado a EE. UU., Canadá, Alemania, Reino Unido, España, India, Brasil, Corea del Sur, Japón y muchos otros países. Tenemos mucha experiencia en procedimientos aduaneros locales y requisitos reglamentarios.
P4: ¿Pueden proporcionar pruebas de terceros o auditorías de clientes?
R: Sí. Damos la bienvenida a las auditorías in situ de los clientes, así como a las inspecciones realizadas por SGS, BV u otras agencias autorizadas. Se pueden organizar pruebas de terceros a cargo del comprador.
P5: ¿Qué certificados posee?
R: Contamos con certificación GMP, ISO 9001:2015, licencia de importación y exportación de productos farmacéuticos y se proporciona COA para cada lote.
P6: ¿Ofrecen embalajes personalizados?
R: Sí. Podemos proporcionar empaques personalizados que incluyen tamaño, etiquetado y materiales de revestimiento interior de acuerdo con sus requisitos específicos.
P7: ¿Es estable el API de Zanubrutinib para el almacenamiento a largo plazo?
R: Sí. Zanubrutinib API permanece estable durante 24 meses cuando se almacena entre 2 y 8 °C en un recipiente hermético y protegido de la luz. Los datos de estabilidad acelerada y a largo plazo están disponibles a pedido.
P8: ¿Qué diferencia clínicamente a zanubrutinib de ibrutinib?
R: Como inhibidor de BTK de segunda generación, zanubrutinib presenta una selectividad optimizada y una biodisponibilidad mejorada. Los estudios clínicos que incluyen ALPINE y ASPEN han demostrado una mejor supervivencia libre de progresión, así como una menor incidencia de fibrilación auricular y eventos hemorrágicos en comparación con ibrutinib, lo que lo convierte en el mejor inhibidor de BTK de su clase.
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