Anamorelina

Anamorelina es un ingrediente farmacéutico activo (API) fundamental y un estándar de referencia analítico desarrollado por Ono Pharmaceutical Co., Ltd. para el tratamiento de la caquexia relacionada con el cáncer.—un síndrome debilitante y debilitante caracterizado por pérdida de peso involuntaria, atrofia muscular y reducción del apetito en pacientes con cáncer avanzado. Como agonista del receptor de grelina de primera clase, Anamorelin promueve la estimulación del apetito, aumenta el peso corporal y mejora la masa corporal magra en pacientes con cáncer caquéctico a través de su activación selectiva del receptor GHS-R1a. Anamorelin se suministra como un sólido cristalino con solubilidad limitada en agua pero buena solubilidad en disolventes orgánicos, incluido el etanol (≥20,52 mg/mL) y DMSO (≥91,4 mg/ml). En contextos de control de calidad, Anamorelin sirve como estándar de referencia principal para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos y la elaboración de perfiles de impurezas de productos farmacéuticos que contienen anamorelina. Sustancias relacionadas del compuesto.—incluyendo Anamorelin Impurity 5 (el intermedio sintético clave) y otras impurezas relacionadas con el proceso—están oficialmente reconocidos como atributos de calidad críticos que requieren un control estricto durante la fabricación comercial. Anamorelin está clasificada como fotolábil e higroscópica, lo que requiere una manipulación y almacenamiento cuidadosos en condiciones controladas para mantener la integridad del producto. La versatilidad terapéutica y la complejidad estructural de Anamorelin lo convierten no solo en un API valioso sino también en un material de referencia esencial para los fabricantes de genéricos y los laboratorios analíticos que desarrollan registros ANDA para terapias basadas en anamorelina.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Anamorelina
Número CAS	249921-19-5
Fórmula molecular	C₃₁H₄₂N₆O₃
Peso molecular	546,7 g/mol
Apariencia	Blanco sólido
Punto de fusión	132–134°C
Densidad	1,214 g/cm³
pka	16.22±0.46
Condición de almacenamiento	Refrigerador

Bioactividad

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Anamorelina (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) es un agonista selectivo de alta afinidad, activo por vía oral, del receptor de grelina de libro químico, con una CE50 de 0,74 nM en células HEK293/GRLNFLIPR.

 

In VitróS estudiar

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Anamorelina exhibe importantes efectos agonistas y actividad de unión hacia el receptor de la hormona del crecimiento, estimulando la liberación de la hormona del crecimiento in vitro. Debido a estas propiedades, la anamorelina promueve el apetito y mejora los efectos anabólicos. En estudios de detección de su actividad, anamorelina 10 μM demostró una débil afinidad de unión por los canales iónicos de calcio tipo L, los transportadores de serotonina y los canales iónicos de sodio, lo que indica una alta selectividad por el receptor de la hormona del crecimiento. Al inhibir el NF-κB, la anamorelina reduce la producción de citoquinas proinflamatorias y previene la degradación muscular (al suprimir la proteólisis).

 

 

EnVEstudios ivo

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En ratas, la anamorelina aumentó significativamente y en función de la concentración la ingesta de alimentos y el peso corporal, y en dosis de 10 mg/kg o 30 mg/kg, elevó notablemente los niveles de la hormona del crecimiento. En cerdos, la administración de anamorelina provocó un aumento de los niveles de hormona del crecimiento e IGF-1. Anamorelin exhibe actividad oral y tiene una vida media in vivo más larga que la grelina, aproximadamente 7 horas. Estimula las respuestas neuroendocrinas, induce una estimulación significativa del apetito y promueve un metabolismo rápido. Los estudios de aclaramiento plasmático con anamorelina radiomarcada demostraron que la mayor parte del fármaco se excreta y secreta (92%). La ingesta de alimentos reduce el área bajo la curva (AUC) de anamorelina, lo que indica una disminución de la absorción y utilización in vivo. Anamorelin se metaboliza a través de CYP3A4. En modelos de tumores murinos, como los modelos de cáncer de pulmón de Lewis y carcinoma bronquioloalveolar humano, la anamorelina no promovió el crecimiento tumoral.

 

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