cinacalcet

cinacalcet es un intermediario farmacéutico calcimimético crítico y un API utilizado en el tratamiento del hiperparatiroidismo secundario en pacientes con enfermedad renal crónica y carcinoma de paratiroides. Como agonista alostérico del receptor sensor de calcio, Cinacalcet aumenta la sensibilidad del receptor al calcio extracelular, lo que lleva a una reducción de la secreción de hormona paratiroidea y una disminución de los niveles séricos de calcio y fósforo. El éxito clínico de Cinacalcet lo ha establecido como una terapia estándar para el hiperparatiroidismo secundario, comercializado bajo los nombres comerciales Sensipar® y Mimpara®. En contextos de control de calidad, Cinacalcet y sus sustancias relacionadas—incluyendo N-nitroso cinacalcet, impurezas diméricas y diversas impurezas relacionadas con el proceso—son estándares de referencia críticos para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos y aplicaciones de control de calidad. Como terapéutico calcimimético clave, cinacalcet sigue siendo esencial para el tratamiento de los trastornos minerales y óseos en pacientes con enfermedad renal.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	cinacalcet
Número CAS	226256-56-0
Fórmula molecular	C₂₂H₂₂F₃N
Peso molecular	357.42g/mol
Apariencia	Sólido cristalino de color blanco a blanquecino
Punto de ebullición	440,9 ± 45,0 °C (previsto)
Densidad	1,154 ± 0,06 g/cm³ (previsto)
Condición de almacenamiento	Mantener en lugar oscuro, cerrado y seco, entre 2 y 8 °C

 

MmecanismoOf A acción

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La hormona paratiroidea (PTH) es una hormona polipeptídica básica de cadena sencilla secretada por las células principales de las paratiroides, compuesta por 84 aminoácidos. Desempeña un papel crucial en la elevación de los niveles de calcio en sangre, la reducción de los niveles de fósforo en sangre y la regulación del equilibrio del metabolismo del calcio y el fósforo en los vertebrados. Dentro de las células principales de las paratiroides, la primera sustancia precursora para la síntesis de PTH se denomina hormona proparatiroidea (PPH), y contiene 115 aminoácidos. Posteriormente, este precursor se escinde intracelularmente para formar el segundo precursor, la hormona paratiroidea (PTH), que consta de 90 aminoácidos. Luego, la PTH se escinde aún más dentro de la célula para producir el péptido final de 84 aminoácidos. La concentración plasmática normal de PTH en humanos es de aproximadamente 1 nanogramo por mililitro. Las principales funciones fisiológicas de la PTH incluyen promover la resorción ósea, movilizar el calcio óseo hacia el torrente sanguíneo, aumentar los niveles de calcio en la sangre y mejorar la actividad de la fosfatasa alcalina en los huesos y la sangre; inhibir la reabsorción tubular renal de fosfato, aumentando así la excreción urinaria de fósforo y reduciendo los niveles de fósforo en sangre; y estimular indirectamente la absorción de la mucosa intestinal de calcio, magnesio y fósforo mediante la activación de la vitamina D3. La secreción de PTH está regulada principalmente por las concentraciones de calcio en sangre: aumento de Ca en sangre²⁺Los niveles reducen la secreción de PTH, mientras que la disminución de Ca²⁺Los niveles lo estimulan. Además, los niveles elevados de fósforo en sangre pueden inducir la secreción de PTH al reducir el calcio en sangre, al igual que la liberación sustancial de calcitonina.

La medición de la hormona paratiroidea (PTH) sérica no sólo se utiliza en el estudio de los trastornos paratiroideos sino que también tiene un valor significativo para diferenciar las etiologías de la hipercalcemia y la hipocalcemia. Sus principales implicaciones clínicas incluyen:

1. ayudar en el diagnóstico de enfermedades paratiroideas; Se observan niveles elevados de PTH en casos de hiperparatiroidismo o secreción ectópica de PTH, mientras que niveles disminuidos de PTH se observan en hipoparatiroidismo, lesión paratiroidea debido a cirugía o radioterapia, entre otras afecciones.

 

2. Diferenciar entre hipercalcemia e hipocalcemia. Los niveles anormales de calcio en sangre causados ​​por disfunción paratiroidea generalmente fluctúan junto con los niveles séricos de PTH, mientras que las anomalías debidas a otras etiologías no alteran los niveles de PTH.

 

Bioactividad

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cinacalcet (AMG 073) es un agonista del receptor de calcio (CaR) administrado por vía oral y utilizado en la investigación de enfermedades cardiovasculares.

 

Ventajas del producto

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Agonista alostérico del receptor sensor de calcio

cinacalcet es un calcimimético que actúa como agonista alostérico del receptor sensor de calcio (CaSR). Al aumentar la sensibilidad del CaSR al calcio extracelular, cinacalcet reduce la secreción de hormona paratiroidea, el peso de la glándula paratiroidea y los niveles séricos de calcio.

 

 Validado clínicamente para hiperparatiroidismo secundario

cinacalcet está aprobado por la FDA para el tratamiento del hiperparatiroidismo secundario en pacientes con enfermedad renal crónica en diálisis y para el tratamiento del carcinoma de paratiroides. Comercializado como Sensipar® y Mimpara®, Cinacalcet ha establecido la clase de calcimiméticos como estándar de atención para los trastornos minerales y óseos.

 

 Amina quiral con alta afinidad por CaSR

La configuración (R) en el centro de amina quiral de Cinacalcet es esencial para la unión de alta afinidad al receptor sensor de calcio. Los farmacóforos de naftiletilamina y trifluorometilfenilo funcionan sinérgicamente para lograr una potente modulación alostérica.

 

 Doble uso: API y estándar de referencia de impurezas

cinacalcet sirve como ingrediente farmacéutico activo para el tratamiento del hiperparatiroidismo y como estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos. Las impurezas relacionadas, incluido el N-nitroso cinacalcet, las impurezas diméricas y diversas impurezas relacionadas con procesos, son estándares de referencia fundamentales para estudios de adición, validación de métodos y elaboración de perfiles de impurezas.

 

 Esencial para el manejo de enfermedades renales

cinacalcet es esencial para el tratamiento del hiperparatiroidismo secundario en pacientes con enfermedad renal crónica, reduciendo el riesgo de enfermedad ósea, calcificación cardiovascular y otras complicaciones de los trastornos minerales y óseos.

 

Contáctenos

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