LenalidoMide

Lenalidomida es un potente agente inmunomodulador que inhibe la secreción de pro‑citocinas inflamatorias y aumenta la secreción de anti‑Citoquinas inflamatorias de células mononucleares de sangre periférica. Como análogo de la talidomida, la lenalidomida ejerce sus actividades celulares a través de su cereblón objetivo, un componente de la cullina.‑Complejo enzimático ubiquitina ligasa RING E3. El compuesto es más soluble en disolventes orgánicos y soluciones de bajo pH en comparación con la talidomida, lo que ofrece propiedades farmacéuticas mejoradas. Lenalidomida también es un componente valioso para la construcción de moléculas pequeñas para la degradación de proteínas dirigida y PROTAC (proteólisis).‑apuntando a quimeras) tecnología. como un alto‑Estándar de referencia de pureza, Lenalidomida es indispensable para el desarrollo de métodos analíticos, perfiles de impurezas, pruebas de control de calidad y presentaciones ANDA para fabricantes de lenalidomida genérica. Además, Lenalidomida sirve como un compuesto herramienta fundamental para estudiar la inmunomodulación, la biología del cereblón y desarrollar nuevas terapias dirigidas a la degradación de proteínas.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Lenalidomida
Número CAS	191732-72-6
Fórmula molecular	C₁₃H₁₃N₃O₃
Peso molecular	259.26g/mol
Forma fisica	Sólido
Apariencia	Amarillo sólido
Punto de fusión	265 268°C
Punto de ebullición	614,0 ± 55,0 °C (previsto)
Densidad	1,460±0,06 g/cm³ (previsto)
pka	10,75 ± 0,40 (previsto)
Solubilidad	DMSO: hasta 30 mg/ml
Condición de almacenamiento	28°C

MmecanismoOf Aacción

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Lenalidomida es un fármaco inmunomodulador con múltiples mecanismos de acción. Los estudios in vitro han demostrado tres efectos principales de la lenalidomida: 1) actividad antitumoral directa; 2) inhibición de la angiogénesis; y 3) efectos inmunomoduladores. In vivo, lenalidomida induce la apoptosis de las células tumorales directa o indirectamente al suprimir el soporte de las células estromales de la médula ósea, inhibir la angiogénesis y la actividad de los osteoclastos y ejercer efectos inmunomoduladores. A nivel molecular, se ha demostrado que lenalidomida interactúa con la ubiquitina E3 ligasa y dirige esta enzima para degradar los factores de transcripción Ikaros IKZF1 e IKZF3.

 

Bioactividad

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Lenalidomida (CC-5013) es un inhibidor de la secreción de TNF-α con una CI50 de 13 nM en PBMC. Sirve como ligando para la ubiquitina E3 ligasa cerebrolon (CRBN), induciendo la ubiquitinación selectiva y la degradación de los dos factores de transcripción linfoide IKZF1 e IKZF3 a través de la ubiquitina ligasa CRBN-CRL4. Lenalidomida promueve la expresión de caspasa-3 escindida, inhibe la expresión de VEGF e induce la apoptosis.

 

AtumorDalfombra

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Lenalidomida es un fármaco antitumoral desarrollado por Celgene Inc., una empresa biofarmacéutica con sede en Estados Unidos. Su estructura química se asemeja a la de la talidomida y exhibe múltiples efectos terapéuticos que incluyen actividad antitumoral, inmunomodulación y antiangiogénesis. Inhibe la secreción de citocinas proinflamatorias y mejora la producción de citocinas antiinflamatorias por parte de los monocitos de sangre periférica. Los estudios in vitro han demostrado su capacidad para suprimir la proliferación en determinadas líneas celulares, como las células de Namalwa. Lenalidomida también inhibe el crecimiento tanto de células de mieloma múltiple derivadas del paciente como de células MM1S. Además, reduce la expresión de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) pero no muestra ningún efecto sobre la COX-1. Dos ensayos clínicos multicéntricos, aleatorizados, ciegos y controlados con placebo evaluaron la seguridad y eficacia de lenalidomida en el tratamiento del mieloma múltiple, siendo el tiempo de progresión de la enfermedad (TTP) el principal criterio de valoración de eficacia. Los análisis provisionales revelaron que el grupo de terapia combinada exhibió una TTP significativamente mejor en comparación con el grupo de monoterapia con dexametasona. Estudios clínicos recientes indican además que la lenalidomida es eficaz no sólo en el tratamiento de los síndromes mielodisplásicos (MDS) y el mieloma múltiple, sino también en el tratamiento del mieloma, la leucemia, el carcinoma renal metastásico, los tumores sólidos, la amiloidosis sistémica primaria y la mielofibrosis sistémica con metaplasia mieloide.

 

Lenalidomida es un derivado de la talidomida de próxima generación, aunque no se ha observado toxicidad teratogénica y su eficacia es 100 veces más fuerte que la de la talidomida. Según los resultados del ensayo clínico de fase III, lenalidomida es actualmente el fármaco más eficaz para tratar el mieloma múltiple, y más de la mitad de los pacientes experimentan una extensión de la supervivencia superior a los tres años después del tratamiento. Además, es el único medicamento capaz de tratar eficazmente el síndrome mielodisplásico (MDS); Los datos clínicos indican que el 64% de los pacientes con SMD no requieren más transfusiones de sangre después del tratamiento con lenalidomida.

 

En diciembre de 2005, la Administración de Medicamentos y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó la lenalidomida para el tratamiento del síndrome mielodisplásico (MDS).

 

En marzo de 2006, la FDA aprobó la lenalidomida, fabricada por Celgene Biopharmaceuticals, con sede en EE. UU., para el tratamiento del mieloma múltiple (MM).

 

El 23 de septiembre de 2011, la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) emitió una declaración confirmando que lenalidomida (nombre comercial: Revlimid) demostró un beneficio que superaba el riesgo en su población de pacientes aprobada, al mismo tiempo que advertía a los médicos sobre el riesgo potencial de inducir cáncer de nueva aparición. Lenalidomida se administró en combinación con dexametasona a pacientes adultos con mieloma múltiple que habían recibido al menos un tratamiento previo. Tres nuevos estudios demostraron una mayor incidencia de cáncer de nueva aparición en pacientes con mieloma múltiple recién diagnosticado que reciben lenalidomida junto con otras terapias combinadas.

 

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