Clorhidrato de isoprenalina

El clorhidrato de isoprenalina es un potente agonista no selectivo de los receptores β-adrenérgicos con utilidad clínica bien establecida como broncodilatador y estimulante cardíaco. Como sal hidrocloruro de isoproterenol, el clorhidrato de isoprenalina es una catecolamina sintética que actúa sobre los receptores adrenérgicos β1 en el miocardio para aumentar la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco, y sobre los receptores adrenérgicos β2 en el músculo liso bronquiolar y vascular para provocar relajación. El clorhidrato de isoprenalina se ha utilizado ampliamente en el tratamiento de bradiarritmias, bloqueos cardíacos y como broncodilatador en el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Parámetros del producto

Solicitud

Indicado para el tratamiento de las crisis de asma bronquial, y también indicado para el enfisema crónico..

Iestudio n vitro

En adipocitos de rata intactos, la isoprenalina (300 nM, 3 minutos) aumenta la actividad de la fosfodiesterasa de AMPc de baja Km (AMPc PDE) particulada inhibida por cGMP y cilostamida en aproximadamente un 100 %. La isoprenalina inhibe la actividad de transporte de glucosa estimulada por la insulina en los adipocitos de rata. La isoprenalina promueve una reducción dependiente del tiempo en la accesibilidad de GLUT4 a la superficie celular estimulada por insulina (t1/2 aproximadamente 2 minutos) de >50 % en ausencia de adenosina, lo que se correlaciona directamente con la inhibición observada de la actividad de transporte. La isoprenalina (5 nM y 10 mM) aumenta los niveles de AMP cíclico, y este efecto se ve potenciado por la cilostamida (10 mM), el rolipram (10 mM), un inhibidor específico de la PDE (fosfodiesterasa 4) para el AMP cíclico y agentes que elevan el AMP cíclico (ANF 50 nM o SNP 30 nM más DMPPO 100 nM). La isoprenalina aumenta la actividad transcripcional del gen GIα-2 en un 140% en comparación con el grupo de control, mientras que la hibridación específica con el gen Gsα permanece sin cambios. La isoprenalina (20 nM) aumenta la amplitud de la iK total y provoca un desplazamiento negativo de aproximadamente 10 mV en la curva de activación de IK y bloquea las corrientes de calcio tipo L independientemente de la presencia o ausencia de nisoldipina 300 nM. En células marcapasos de conejo aisladas, la isoprenalina (20 nM) aumenta la frecuencia de marcapasos espontáneos de las células marcapasos del nódulo sinoauricular en un 16 %.

Bioactividad

La isoprenalina (NCI-c55630) es un agonista no selectivo del receptor β-adrenérgico utilizado en el tratamiento de la bradicardia y el bloqueo cardíaco.

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