El clorhidrato de erlotinib (CAS 183319-69-9) es un inhibidor reversible de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) de primera generación que pertenece a la clase de las quinazolinaminas. La molécula presenta un núcleo de quinazolina con sustituyentes bis(2‑metoxietoxi) en las posiciones 6,7 y un grupo etinilanilino en la posición 4, con la sal clorhidrato formada en el nitrógeno de quinazolina.
El clorhidrato de erlotinib es un inhibidor potente y reversible de la tirosina quinasa de EGFR que reduce la autofosforilación de EGFR en células tumorales intactas con un CI.₅₀de 20 nM. Como derivado de quinazolinamina, el clorhidrato de erlotinib inhibe competitivamente la unión de ATP en el dominio quinasa EGFR, bloqueando las vías de señalización posteriores implicadas en la proliferación y supervivencia de las células tumorales. El compuesto está aprobado para el tratamiento de enfermedades no‑cáncer de pulmón de células pequeñas y cáncer de páncreas, con eficacia clínica demostrada en pacientes con EGFR‑Tumores mutantes. El clorhidrato de erlotinib también presenta múltiples formas polimórficas que varían en solubilidad, estabilidad y biodisponibilidad, que son consideraciones cruciales para el desarrollo de formulaciones farmacéuticas. como un alto‑estándar de referencia de pureza, el clorhidrato de erlotinib es indispensable para el desarrollo de métodos analíticos, perfiles de impurezas, pruebas de control de calidad y presentaciones ANDA para fabricantes de erlotinib genérico. Además, el clorhidrato de erlotinib sirve como un compuesto herramienta fundamental para estudiar la señalización de EGFR, los mecanismos de resistencia a los medicamentos y desarrollar próximas‑generación EGFR‑terapias dirigidas.
Parámetros del producto
Parámetro
Especificación
Nombre del producto
Clorhidrato de erlotinib
Número CAS
183319-69-9
Fórmula molecular
C₂₂H₂₄ClN₃O₄
Peso molecular
429,90 g/mol
Apariencia
Sólido blanquecino a amarillo pálido
Punto de fusión
223 225°C
pka
5,42 a 25°C
Solubilidad
DMSO: hasta 18 mg/mL con calentamiento
Condición de almacenamiento
Atmósfera inerte, conservar en congelador, por debajo de -20°C
AntitumoralDalfombras
El clorhidrato de erlotinib es un inhibidor reversible de molécula pequeña de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico, indicado principalmente para el tratamiento de segunda o tercera línea del cáncer de pulmón de células no pequeñas y del cáncer de páncreas localmente avanzado o metastásico.
MmecanismoOf Aacción
El clorhidrato de erlotinib se dirige de forma selectiva y reversible al subtipo tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR-TK). Su mecanismo de acción implica competir con sustratos intracelularmente para inhibir la fosforilación de EGFR-TK, bloqueando así las vías de señalización de las células tumorales, suprimiendo el crecimiento tumoral e induciendo la apoptosis. Los estudios clínicos han demostrado sus efectos inhibidores contra varios tumores, ofreciendo ventajas sobre los agentes quimioterapéuticos convencionales, como reacciones adversas más leves, mejores perfiles de seguridad y mejor tolerabilidad.
Solicitud
1. El clorhidrato de erlotinib es un inhibidor reversible de molécula pequeña de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico, indicado principalmente para el tratamiento de segunda o tercera línea del cáncer de pulmón de células no pequeñas y del cáncer de páncreas localmente avanzado o metastásico.
2. Inhibidores de la tirosina quinasa HER-1/EGFR.
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