eletriptán

Model:143322-58-1

Eletriptán (CAS 143322-58-1) es un agonista lipófilo del receptor de serotonina 5-HT₁B/1D de segunda generación, administrado por vía oral, que pertenece a la clase de triptanos de agentes antimigrañosos. Químicamente, eletriptán es (R)-3-((1-metil-2-pirrolidinil)metil)-5-(2-(fenilsulfonil)etil)-1H-indol, que presenta una estructura central de indol con un sustituyente N-metilpirrolidina configurado (R) en la posición 3 y un grupo fenilsulfoniletilo en la posición 5.

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Descripción del Producto

Eletriptán es un ingrediente activo farmacéutico fundamental y un estándar analítico de referencia en el tratamiento de las migrañas, que funciona como un 5-HT selectivo.₁Agonista del receptor B/1D que contrae los vasos sanguíneos craneales dilatados e inhibe la liberación de neuropéptidos proinflamatorios. Como sal bromhidrato, el eletriptán se distingue entre los triptanos por su alta lipofilicidad (LogP 4.839), lo que contribuye a su rápida penetración en el sistema nervioso central y a su eficacia establecida como el triptán oral más eficaz para eliminar el dolor durante 2 horas.—el punto de referencia clínico más alto para la comparación de agentes novedosos. Eletriptán sirve como API para la producción comercial de Relpax® y como estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos, validación de métodos (AMV), aplicaciones de control de calidad (QC) para aplicaciones abreviadas de nuevos medicamentos (ANDA) y durante la producción comercial. Como triptán a base de indol, eletriptán ofrece a los investigadores y fabricantes farmacéuticos una estructura bien caracterizada con farmacocinética lineal que simplifica las correlaciones dosis-respuesta en la investigación de la migraña. Eletriptán se suministra con datos de caracterización detallados que cumplen con las pautas reglamentarias y se puede proporcionar una mayor trazabilidad según los estándares de la farmacopea (USP o EP) en función de la viabilidad.

Parámetros del producto

Parámetro	Especificación
Nombre del producto	eletriptán
Número CAS	143322-58-1
Fórmula molecular	C₂₂H₂₆N₂O₂S
Peso molecular	382,5 g/mol
Apariencia	Amarillopolvo
Punto de fusión	168–170°C
Punto de ebullición	613,4 ± 55,0 °C (previsto)
Densidad	1,235 ± 0,06 g/cm³ (previsto)
Condición de almacenamiento	Sellado en seco, temperatura ambiente.

Efecto

eletriptán es un antagonista vascular selectivo eficaz de los receptores 5-HT1B y neuronales 5-HT1D, y muestra una alta afinidad por los receptores 5-HT. Demuestra una afinidad moderada por los receptores humanos 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E y 5-HT7, mientras que no muestra afinidad ni actividad farmacológica hacia otros receptores múltiples (β-receptores, receptores de adenosina A1, receptores de dopamina D1/D2, receptores muscarínicos, receptores opioides) o el sitio de unión de dihidropiridina del canal de calcio.

Solicitud

Eletriptán se puede utilizar para tratar la hipertensión, los vómitos, la depresión, los trastornos de ansiedad, los trastornos alimentarios, la obesidad, la drogodependencia, los dolores de cabeza paroxísticos, el dolor, las migrañas crónicas y los dolores de cabeza asociados con enfermedades vasculares.

Ventajas del producto

5-HT de alta afinidad₁Agonista del receptor B/1D

Eletriptán demuestra 5-HT >6 veces mayor₁D afinidad en comparación con sumatriptán, lo que lo convierte en el triptán oral más eficaz para eliminar el dolor durante 2 horas—el punto de referencia clínico más alto para la comparación de nuevos agentes para la migraña. Esta unión superior al receptor se traduce en un alivio rápido y confiable de la migraña en la práctica clínica.

Perfil farmacocinético favorable

Eletriptán exhibe una farmacocinética lineal con una rápida absorción oral (tₘₐₓ~1 hora) y una vida media terminal de aproximadamente 4–5 horas. Este perfil farmacocinético predecible simplifica las correlaciones dosis-respuesta y respalda resultados terapéuticos consistentes en el tratamiento de la migraña.

Andamio de indol lipófilo

El núcleo de indol con sustituyentes fenilsulfonilo y N-metilpirrolidina le da al eletriptán un LogP de 4,839, lo que permite una penetración eficiente en el sistema nervioso central.—un requisito crítico para la terapia de la migraña aguda donde la exposición rápida del cerebro es esencial para la eficacia.

Doble uso: API y estándar de referencia analítica

Eletriptán sirve como ingrediente farmacéutico activo para la producción comercial de Relpax® y como estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos, validación de métodos (AMV), aplicaciones de control de calidad (QC) para ANDA y producción comercial. Los datos de caracterización completos que cumplen con las directrices reglamentarias respaldan ambas aplicaciones.

Eficacia clínica establecida

Como triptán de segunda generación, eletriptán se comercializa mundialmente como Relpax® y ha demostrado una eficacia superior en comparación con los triptanos de primera generación, lo que lo establece como el triptán oral más eficaz para el tratamiento de la migraña aguda.

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Etiquetas calientes: Eletriptán, China, Fabricante, Proveedor, Fábrica

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