decitabina

La decitabina es un ingrediente farmacéutico activo (API) intermedio y farmacéutico antineoplásico fundamental que se utiliza en el tratamiento de los síndromes mielodisplásicos (MDS) y la leucemia mieloide aguda (AML). Como inhibidor de la ADN metiltransferasa, la decitabina se incorpora al ADN durante la replicación, donde forma un complejo covalente irreversible con las enzimas DNMT, lo que provoca una hipometilación global del ADN y la reactivación de genes supresores de tumores. El éxito clínico de Decitabina la ha establecido como una terapia estándar de atención para pacientes con SMD de alto riesgo que no son elegibles para quimioterapia intensiva. En contextos de control de calidad, Decitabina y sus impurezas relacionadas.—incluyendo la impureza 2 de decitabina (isómero alfa), la impureza 4, la impureza 6, la impureza 11 y el compuesto relacionado A de decitabina—son estándares de referencia críticos para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos y aplicaciones de control de calidad. Como terapéutico epigenético fundamental, la decitabina continúa siendo ampliamente estudiada en regímenes combinados para neoplasias malignas hematológicas y tumores sólidos.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	decitabina
Número CAS	2353-33-5
Fórmula molecular	C₈H₁₂N₄O₄
Peso molecular	228,21 g/mol
Apariencia	Blanco a blanquecinopolvo
Punto de fusión	~200 °C (descenso)
Densidad	1.3771gramos/cm³
Punto de ebullición	370.01 °C
Condición de almacenamiento	Mantener en lugar oscuro, Atmósfera inerte, Conservar en congelador, por debajo de -20°C

MmecanismoOf Aacción

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La decitabina es un análogo de la pirimidina (nucleósido de 5-azano-2'-desoxicitidina), que representa la forma 2-desoxi-D-ribosa del nucleósido de 5-azacitosina. Dentro de las células, la decitabina se convierte a su forma trifosfato, que se integra en la cadena de ADN, inhibiendo la metilación del ADN y mejorando así la expresión de genes latentes (incluidos los genes supresores de tumores). Tanto los estudios in vivo como los in vitro han demostrado que la decitabina puede inducir la diferenciación de las células de la médula ósea, normalizando así la función de la médula ósea en pacientes con ciertas formas de mielodisplasia.

 

Uhacia adelanteE efecto

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(1) Neutropenia, trombocitopenia, anemia, vómitos, fatiga, fiebre, tos, náuseas, estreñimiento, diarrea, hiperglucemia y neutropenia febril.

 

(2) Las dosis altas pueden inducir neurotoxicidad, que se manifiesta como somnolencia, afasia, hemiplejía, etc., pero los síntomas generalmente se resuelven al suspender el fármaco.

Bioactividad

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La decitabina (desoxicitidina, Dacogen; 5-aza-2-desoxicitidina; 5-AZA-dC; 5-aza-CdR; NSC127716) es un inhibidor de la ADN metiltransferasa que se integra en el ADN, lo que induce una baja metilación del ADN y provoca que se detenga la replicación del ADN en la fase intra-S. La decitabina se usa para tratar los síndromes mielodisplásicos (MDS). Puede inducir la detención del ciclo celular y la apoptosis en varias líneas celulares cancerosas.

 

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