aprepitante

aprepitante es una potente neuroquinina-1 (NK₁) antagonista del receptor que cruza la barrera hematoencefálica y ocupa NK cerebral₁ receptores, evitando que la sustancia P se una y provoque la emesis. Como agente antiemético, Aprepitant se administra por vía oral como parte de un régimen de triple terapia con un corticosteroide y un 5-HT.₃ Antagonista para las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia. El perfil farmacocinético único de Aprepitant incluye una vida media larga y la capacidad de bloquear las fases aguda y retardada de la emesis.—una ventaja significativa sobre los antieméticos tradicionales. Aprepitant y sus impurezas relacionadas sirven como estándares de referencia críticos para el desarrollo de métodos analíticos, control de calidad y presentaciones ANDA.

Parámetros del producto

Solicitud

aprepitante recibió autorización de comercialización tanto en los Estados Unidos como en la Unión Europea en 2003 para su uso en combinación con otros agentes antieméticos para prevenir las náuseas y los vómitos agudos o retardados que ocurren durante el tratamiento inicial o repetido de pacientes con neoplasias malignas altamente o moderadamente relacionadas con los vómitos sometidos a quimioterapia.

Ruta Sintética

2-Se disuelven canforsulfonato de (R)-[1-(R)-[3,5-bis(tetrafluorometil)fenil]etoxi]-3-(S)-(4-fluorofenil)morfolina (R) y carbonato de potasio en dimetilformamida Chemicalbook. A 22°C, se añade una solución en dimetilformamida de 3-clorometil-1,2,4-triazolin-5-ona, se agita, se añade agua y la mezcla se enfría en un baño de hielo. Los cristales se recogen por filtración, se lavan con agua y se secan para obtener Aprepitant.

PharmacológicoAacción

Ejerce un efecto bloqueante sobre la sustancia P al unirse a los receptores NK-1, que están presentes principalmente en el sistema nervioso central y su periferia. Este producto puede atravesar la barrera hematoencefálica y ocupar los receptores NK-1 del cerebro, con alta selectividad y afinidad, mientras que su afinidad por los receptores NK-2 y NK-3 es muy baja. Mientras tanto, este producto también tiene muy baja afinidad por los objetivos de otros medicamentos utilizados para tratar las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia, como los receptores de dopamina y los receptores 5-HT3, y su efecto para reducir las náuseas y los vómitos es superior al de otros medicamentos. Cuando este producto se usa en combinación con bloqueadores del receptor de 5-hidroxitriptamina 3 (5-HT3) y dexametasona como parte del régimen estándar para tratar los síntomas emetógenos graves causados ​​por la quimioterapia, puede mejorar la tasa de respuesta completa de las náuseas y los vómitos agudos y retardados inducidos por la quimioterapia. En modelos animales, este producto puede inhibir los vómitos agudos y retardados inducidos por cisplatino. Cuando se administra como dosis única antes de la ingesta de cisplatino o simultáneamente con cisplatino, este producto puede reducir los síntomas de vómitos dentro de las siguientes 72 horas; Mientras tanto, este producto también puede mejorar su efecto antiemético cuando se usa en combinación con dexametasona o el bloqueador del receptor 5-HT ondansetrón.

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