La vareniclina es un intermediario farmacéutico fundamental y un API que se utiliza en la terapia para dejar de fumar. Como agonista parcial deα4β2 receptores nicotínicos de acetilcolina, la vareniclina proporciona alivio de los síntomas de abstinencia de nicotina al tiempo que reduce los efectos gratificantes de fumar. El éxito clínico de la vareniclina la ha establecido como farmacoterapia de primera línea para dejar de fumar, comercializada con los nombres comerciales Chantix® y Champix®. En contextos de control de calidad, la vareniclina y sus sustancias relacionadas—incluyendo diversas impurezas y productos de degradación—son estándares de referencia críticos para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos y aplicaciones de control de calidad. Como terapia clave para dejar de fumar, la vareniclina representa un avance significativo en la medicina de la adicción, ya que ofrece a los pacientes un enfoque farmacológico específico para lograr una abstinencia tabáquica sostenida.
Parámetros del producto
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Parámetro |
Especificación |
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Nombre del producto |
vareniclina |
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Número CAS |
249296-44-4 |
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Fórmula molecular |
C₁₃H₁₃N₃ |
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Peso molecular |
211,26 g/mol |
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Forma fisica |
Polvo sólido |
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Punto de fusión |
138,5 ºC |
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Punto de ebullición |
400,6 ± 40,0 °C (previsto) |
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Densidad |
1,247 ± 0,06 g/cm³ (previsto) |
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pka |
9,60 ± 0,20 (previsto) |
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Condición de almacenamiento |
–20 ºC |
MmecanismoOf Aacción
Ventajas del producto
La vareniclina es un agonista parcial de laα4β2 receptores nicotínicos de acetilcolina. Estimula los receptores de nicotina más débilmente que la nicotina misma, lo que alivia los síntomas de abstinencia y, al mismo tiempo, bloquea la unión de la nicotina a estos receptores, lo que reduce los efectos gratificantes de fumar.
Agente para dejar de fumar clínicamente validado
La vareniclina es una farmacoterapia de primera línea para dejar de fumar, comercializada como Chantix® y Champix®. Los ensayos clínicos han demostrado una eficacia superior en comparación con el placebo y otros agentes para dejar de fumar, lo que convierte a la vareniclina en el tratamiento estándar para el tratamiento de la dependencia del tabaco.
Andamio único de pirazino-benzazepina
La estructura de pirazino-benzazepina tetracíclica de la vareniclina está estructuralmente relacionada con el alcaloide natural citisina. Este andamio único proporciona unión de alta afinidad aα4β2 nAChR con actividad agonista parcial óptima.
Doble uso: API y estándar de referencia de impurezas
La vareniclina sirve como ingrediente farmacéutico activo para dejar de fumar y como estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos. Impurezas relacionadas—incluyendo impurezas de nitrosamina e impurezas regioisoméricas—son estándares de referencia críticos para estudios de adición, validación de métodos y perfiles de impurezas.
Perfil clínico y regulatorio bien establecido
La vareniclina ha sido aprobada para dejar de fumar en varios países, con amplios datos clínicos que respaldan su eficacia, seguridad y tolerabilidad. Los fabricantes de genéricos confían en los estándares de referencia de vareniclina para las presentaciones ANDA y la producción comercial.
Preguntas frecuentes
R: La vareniclina es un agonista parcial de laα4β2 receptores nicotínicos de acetilcolina. Estimula los receptores de nicotina más débilmente que la nicotina misma (lo que proporciona alivio de los síntomas de abstinencia) al tiempo que bloquea la unión de la nicotina a estos receptores (lo que reduce los efectos gratificantes de fumar).
Q2: ¿Cuál es la diferencia entre vareniclina y tartrato de vareniclina?
R: La vareniclina es la forma de base libre del medicamento, mientras que el tartrato de vareniclina (CAS 375815-87-5) es la sal tartrato utilizada en formulaciones farmacéuticas. La vareniclina sirve como intermediario sintético clave para la fabricación de tartrato de vareniclina.
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