tucidinostato

tucidinostato es un inhibidor de HDAC clínicamente aprobado desarrollado para el tratamiento del linfoma periférico de células T y otras neoplasias malignas hematológicas. El mecanismo terapéutico de Tucidinostat implica la inhibición selectiva de las enzimas HDAC de clase I (HDAC1, HDAC2, HDAC3) y HDAC10 de clase IIb, con valores de CI₅₀ de 95 nM, 160 nM, 67 nM y 78 nM, respectivamente. Al inhibir estas enzimas, Tucidinostat promueve la hiperacetilación de histonas, lo que conduce a la relajación de la cromatina y la activación transcripcional de genes supresores de tumores y otras vías reguladoras clave. Más allá de la oncología, Tucidinostat ha demostrado un potencial significativo en la investigación de la latencia del VIH, donde se ha demostrado que reactiva el provirus del VIH latente, ofreciendo una estrategia prometedora para eliminar el reservorio del VIH. Esta doble utilidad clínica y de investigación de Tucidinostat lo posiciona como un compuesto de herramienta epigenética versátil con amplias aplicaciones en el descubrimiento de fármacos y la biología molecular.

Parámetros del producto

Bioactividad

tucidinostato (Chidamide, HBI-8000, CS-055) es un inhibidor de baja molaridad de HDAC1, 2, 3 y 10, con valores de IC50 de 95, 160, 67 y 78 nM, respectivamente.

Iestudio n vitro

La chidamida inhibe las HDAC 1-3 de clase I y las HDAC10 de clase IIb. En células HeLa de adenocarcinoma cervical humano y células PBMC humanas, la chidamida induce significativamente la acetilación de la histona H3. En el rango de concentración micromolar, Chidamide y MS-275 pueden inhibir el crecimiento celular de la mayoría de las líneas celulares tumorales humanas, pero no de todas las células tumorales analizadas (se probaron un total de 18 tipos). En las células de riñón embrionario humano (CCC-HEK) y de hígado embrionario humano (CCC-HEL), el efecto tóxico de la chidamida en las células normales se reduce considerablemente en comparación con el MS-275, lo que indica la diferencia en los efectos citotóxicos de la chidamida en las células normales y en las células cancerosas.

Estudios in vivo

En un modelo de xenoinjerto HCT-8 de cáncer de colon de ratón, Chidamide exhibe actividad antitumoral in vivo. La chidamida administrada en un rango de concentración de 12,5 a 50 mg/kg reduce el tamaño y el peso del tumor de manera dependiente de la concentración. Cuando se administra a 50 mg/kg, Chidamide tiene una eficacia similar o incluso mayor en comparación con los grupos de fármacos de control 5-FU (20 mg/kg) y MS-275 (25 mg/kg). En modelos animales con tumores, la chidamida es bien tolerada.

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