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ticagrelor
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ticagrelor

Model:274693-27-5
Ticagrelor es el primer antagonista oral del receptor plaquetario P2Y₁₂ de unión reversible, que presenta una estructura compleja de ciclopentano-triazolopirimidina con múltiples estereocentros. Estructuralmente, ticagrelor consta de un núcleo de triazolo[4,5-d]pirimidina con un sustituyente propiltio en la posición 5, un grupo ciclopropilamino en la posición 7 y un anillo de ciclopentano que lleva tres grupos hidroxilo y un sustituyente hidroxietoxi.

ticagrelor es un antagonista reversible del receptor P2Y₁₂ de acción directa indicado para la prevención de eventos aterotrombóticos en pacientes con síndrome coronario agudo (SCA) y enfermedad de las arterias coronarias. Como el primer agente de su clase que no requiere activación metabólica, ticagrelor proporciona un rápido inicio y finalización de la inhibición plaquetaria, con una inhibición del 100% de la agregación plaquetaria lograda en dosis terapéuticas. Ticagrelor y su principal metabolito activo, AR-C124910XX, son aproximadamente equipotentes y juntos contribuyen al efecto antiplaquetario del fármaco. Ticagrelor y sus impurezas relacionadas, incluidos AR-C124910XX, AR-C133913XX y varios metabolitos, sirven como estándares de referencia críticos para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos (AMV) y el control de calidad (QC) en las presentaciones de ANDA.

 

Parámetros del producto

Parámetro

Especificación

Nombre del producto

ticagrelor

Número CAS

274693-27-5

Fórmula molecular

C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S

Peso molecular

522,57 g/mol

Apariencia

Blanco a blanquecinosólido

Solubilidad

Soluble en DMSO

Condición de almacenamiento

Mantener en lugar oscuro, Atmósfera inerte, Conservar en congelador, por debajo de -20°C

 

Mecanismo de acción

ticagrelor es un antagonista del receptor P2Y12 oral, reversible y de acción rápida que ejerce efectos terapéuticos al inhibir la activación plaquetaria.

 

Eficacia y usos

ticagrelor es un inhibidor de la agregación plaquetaria que puede usarse para prevenir accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio en pacientes con síndrome coronario agudo. Como no es un profármaco, surte efecto directamente sin activación metabólica por parte del hígado y se une de manera reversible al receptor de ADP P2Y12. Los resultados de la investigación muestran que el tratamiento de 12 meses con ticagrelor, sin aumentar el sangrado mayor, reduce aún más significativamente el riesgo del criterio de valoración compuesto de muerte cardiovascular/infarto de miocardio/accidente cerebrovascular en pacientes con síndrome coronario agudo (SCA) en un 16% en comparación con clopidogrel, y reduce significativamente la muerte cardiovascular en un 21% al mismo tiempo.

 

SideaEefecto

Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia son disnea, contusión y epistaxis; Otras reacciones adversas comunes son: hemorragia gastrointestinal, hemorragia subcutánea o dérmica, equimosis y hemorragia en el lugar de la operación..

 

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