sitafloxacina

La sitafloxacina es una nueva‑generación, amplio‑Antibiótico fluoroquinolona oral de espectro aprobado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio y urinario. Como antibiótico fluoroquinolona, ​​la sitafloxacina inhibe eficazmente la actividad de la ADN girasa y la topoisomerasa IV bacterianas, enzimas fundamentales para la replicación del ADN bacteriano. La sitafloxacina se presenta como un sólido cristalino con una pureza de≥98%. El sustituyente espirocíclico único en la posición C7 de la sitafloxacina contribuye a su mayor actividad contra las fluoroquinolonas.‑cepas resistentes. La sitafloxacina también está disponible como estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos, validación de métodos, aplicaciones de control de calidad y presentaciones de ANDA.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	sitafloxacina
Número CAS	127254-12-0
Fórmula molecular	C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
Peso molecular	409,81 g/mol
Apariencia	blanco csólido cristalino
Densidad	1,63 ± 0,1 g/cm³ (previsto)
Punto de ebullición	629,2 ± 55,0 °C (previsto)
Condición de almacenamiento	Conservar a -20°C

 

Actividad antibacteriana

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En un estudio, la ceftazidima demostró una actividad superior en comparación con la ciprofloxacina y la ofloxacina contra la mayoría de las bacterias gramnegativas entre más de 5000 cepas clínicamente aisladas. Mostró una mayor eficacia que la esparfloxacina, fleroxacina u ofloxacina contra Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Staphylococcus aureus sensible o resistente a meticilina o quinolonas, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, especies de Pseudomonas, Xanthomonas alifática, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae y Bacteroides. fragilis (MIC90:0.006–3.13 μgramos/ml; Libro de Química). La ceftazidima fue el compuesto más activo contra Enterobacteriaceae. Su actividad frente a Moraxella (MIC90 = 0,025μg/ml) y Acinetobacter calcoaceticus (CMI90 = 0,39μg/mL) fue comparable al de la esparfloxacina. La ciprofloxacina y la tosufloxacina mostraron una actividad equivalente a la ceftazidima contra Klebsiella oxytoca, mientras que la ciprofloxacina mostró una actividad comparable a la ceftazidima contra Proteus mirabilis. Para todas las demás cepas analizadas, la ceftazidima demostró una actividad superior en comparación con los antibióticos antes mencionados (incluida la lomefloxacina).

 

Pharmacocinética

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A los voluntarios de salud se les administró una dosis oral única de ceftazidima que oscilaba entre 25 y 200 mg, mostrando aumentos dosis dependientes en los valores de Cmax (0,29–1.86 μg/ml) y valores de AUC (1,52–12.03 μg·mililitros⁻¹·h). En condiciones de ayuno, la vida media (t₁/₂β) osciló entre 4,40 y 5,02 h; El volumen de distribución (VdSS) fue de 1,46.–1,96 litros/kg; La concentración plasmática máxima (tmax) se produjo a 1,0–1,3 horas; y el aclaramiento (CL) fue 28–32 ml/min. La tasa de recuperación urinaria durante 48 horas osciló entre el 69% y el 74% de la dosis administrada, y la excreción fecal representó sólo el 3%. A una dosis de 100 mg, la tasa de unión a proteínas séricas fue aproximadamente del 50%. Las administraciones múltiples no afectaron significativamente la farmacocinética, lo que indica un bajo potencial de acumulación de ceftazidima. El metabolito principal es un derivado de éster de glucósido, que constituye 30–38% de la concentración sérica y 5–12% de la concentración urinaria en ratas.

 

Bioactividad

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La sitafloxacina (DU6859a) es un antibiótico fluoroquinolona oral eficaz con actividad in vitro contra un amplio espectro de bacterias Gram positivas y Gram negativas, incluidas especies anaeróbicas y patógenos atípicos. Está indicado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio e infecciones del tracto urinario.

 

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