Pazopanib

Pazopanib es un inhibidor de la tirosina quinasa de múltiples objetivos aprobado para el tratamiento del carcinoma de células renales avanzado y del sarcoma de tejidos blandos, comercializado como Votrient®. Como potente inhibidor de VEGFR1, VEGFR2 y VEGFR3 (IC₅₀= 10, 30 y 47 nM, respectivamente), pazopanib bloquea eficazmente la angiogénesis al inhibir la señalización mediada por VEGF. Pazopanib también inhibe PDGFRα, PDGFRβy c-Kit (IC₅₀= 71, 84 y 74 nM, respectivamente), así como receptores tirosina quinasas adicionales, que contribuyen a su amplia actividad antitumoral. Para el control de calidad farmacéutica y el desarrollo analítico, Pazopanib sirve como estándar de referencia esencial para perfiles de impurezas, validación de métodos y estudios de estabilidad en la fabricación de genéricos. Pazopanib también es un material de referencia clave para las presentaciones de ANDA, que respalda el desarrollo de versiones genéricas de este importante fármaco oncológico.

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Pazopanib
Número CAS	444731-52-6
Fórmula molecular	C₂₁H₂₃N₇O₂S
Peso molecular	437,52 g/mol
Forma fisica	polvo blanco
Densidad	1.40g/cm³ (previsto)
Punto de ebullición	728,8 ± 70,0°C a 760 mmHg
Punto de fusión	285-289°C
Condición de almacenamiento	Refrigerador

Iindicación

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Pazopanib es un inhibidor oral de la tirosina quinasa de múltiples objetivos que bloquea múltiples receptores, incluidos VEGFR1-3, PDGFR-α, PDGFR-βy c-KIT, con un mecanismo de acción muy similar al de sorafenib y sunitinib. En octubre de 2009, la FDA aprobó oficialmente pazopanib como tratamiento de primera línea para el carcinoma de células renales avanzado. Tras la adquisición por parte de Novartis de la división de medicamentos oncológicos de GlaxoSmithKline, Novartis comercializa ahora pazopanib. Indicaciones de pazopanib:

1.Aprobado por la FDA para su uso en pacientes con cáncer renal avanzado.

 

2. La FDA ha aprobado su uso en pacientes con sarcoma de tejido blando (STS) avanzado que han recibido quimioterapia previamente.

Sin embargo, no se ha establecido la eficacia de pazotinib en liposarcomas o tumores del estroma gástrico. Datos de ensayos sobre el tratamiento del sarcoma de tejido blando: En un ensayo clínico de fase III (EORTC 62072), 368 pacientes con STB metastásico no liposarcomal que previamente habían fracasado con la quimioterapia basada en antraciclina recibieron pazotinib o placebo, lo que demuestra una mejora significativa en la supervivencia libre de progresión (SSP) de 4,6 meses frente a 1,6 meses.

 

Bioactividad

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Pazopanib (GW786034) es un nuevo inhibidor multiobjetivo dirigido a VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit y c-Fms/CSF1R, con valores de IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM y 146. nM, respectivamente, en ensayos sin células. Pazopanib puede inducir la activación de la catepsina B y la autofagia.

 

Contáctenos

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