Clorhidrato de pazopanib

El clorhidrato de pazopanib es un inhibidor de la quinasa oral de múltiples objetivos indicado para el tratamiento del carcinoma de células renales avanzado y del sarcoma de tejidos blandos. Como potente agente antiangiogénico, el clorhidrato de pazopanib inhibe selectivamente los receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR), los receptores del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR) y c-Kit, lo que lleva a la inhibición de la angiogénesis y el crecimiento tumoral. El clorhidrato de pazopanib inhibe la autofosforilación inducida por ligando de los receptores VEGFR-2, Kit y PDGFR-β in vitro e in vivo reduce el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto. El clorhidrato de pazopanib y sus impurezas relacionadas sirven como estándares de referencia críticos para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos (AMV) y el control de calidad (QC) en las presentaciones de ANDA.

Parámetros del producto

Solicitud

El clorhidrato de pazopanib es un inhibidor de la angiogénesis oral dirigido a VEGFR y PDGFR..

Mecanismo de acción

El clorhidrato de pazopanib es un inhibidor de la tirosina quinasa de múltiples objetivos que inhibe la angiogénesis y se utiliza para el tratamiento del carcinoma de células renales avanzado (carcinoma de células renales, CCR). La tirosina quinasa es el receptor del factor de crecimiento más común. La mayoría de los pacientes con CCR tienen mutaciones en el gen VHL y un crecimiento anormal de los tejidos tumorales, lo que lleva a una activación transcripcional relacionada con el factor inducible por hipoxia (HIF), que causa una sobreexpresión del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF), el factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF), el factor de crecimiento epidérmico (EGF) y el factor de crecimiento transformante 2α (TGF2α). Estos factores activan las vías Raf/MEK/ERK y PI3K/Akt/mTOR a través de la autofosforilación de los receptores tirosina quinasas, lo que da como resultado una división, proliferación y transformación celular descontrolada, estimulando la neovascularización y promoviendo el crecimiento tumoral y la metástasis. Pazopanib puede inhibir selectivamente VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α, PDGFR-β y C-Kit. Al bloquear las tirosina quinasas, puede interrumpir la transducción de señales de las células tumorales, inhibiendo así la proliferación y neovascularización de las células tumorales y logrando el efecto antitumoral.

Notas

Las tabletas orales de clorhidrato de pazopanib están disponibles en dos especificaciones: 200 mg y 400 mg. La dosis recomendada para el tratamiento del carcinoma de células renales avanzado es de 800 mg una vez al día. Para pacientes con insuficiencia hepática moderada, la dosis se puede ajustar a 200 mg por día; Este medicamento no ha sido evaluado en pacientes con insuficiencia hepática grave, por lo que Chemicalbook no lo recomienda para dichos pacientes. Se debe evitar en la medida de lo posible el uso concomitante de inhibidores e inductores del CYP3A4 (enzima 3A4 del citocromo P450) (como ketoconazol, ritonavir, rifampicina, etc.) al tomar este medicamento. Si los pacientes necesitan tomar los medicamentos anteriores de forma concomitante, la dosis de hidrocloruro de pazopanib debe ajustarse en consecuencia. Este producto es perjudicial para el feto y está contraindicado durante el embarazo.

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