Olmesartán Medoxmilo

Olmesartán Medoxomilo sirve como un intermediario farmacéutico fundamental y un ingrediente farmacéutico activo (API) crítico para el tratamiento de la hipertensión. Como profármaco, el olmesartán medoxomilo en sí es inactivo; sin embargo, se convierte completamente en el bloqueador activo del receptor de angiotensina II, olmesartán, durante la absorción en el tracto gastrointestinal. Este proceso se ve facilitado por el grupo éster de medoxomilo del olmesartán medoxomilo, que está diseñado para mejorar la biodisponibilidad oral y al mismo tiempo proteger la fracción activa de ácido carboxílico de la degradación. En el cuerpo, la forma activa de Olmesartán Medoxomilo, olmesartán, proporciona un bloqueo selectivo y potente del receptor AT1, lo que produce vasodilatación y reducción de la presión arterial. Esto convierte al olmesartán medoxomilo en una terapia fundamental para el control de la hipertensión y es ampliamente reconocido por su eficacia, seguridad y efectos duraderos.

Parámetros del producto

Bioactividad

El hidrolizado de olmesartán medoxomilo (CS-866) es olmesartán, que es un antagonista selectivo del receptor de angiotensina II del subtipo AT1.

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Olmesartán Medoxomilo reduce significativamente el contenido de hidroxiprolina en el hígado, la expresión del ARNm del colágeno α1(I), la α-actina del músculo liso (α-SMA) y el factor de crecimiento transformante β1 (TGF-β1) en plasma. Olmesartán Medoxomilo es un profármaco que contiene una fracción éster. Después de la administración oral, se escinde rápidamente para liberar la forma activa Olmesartán (RNH-6270). Olmesartán es un antagonista muy potente, competitivo y selectivo de todos los receptores AT1 y casi no tiene efecto antagonista sobre los receptores AT2 y AT4.

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En ratas conscientes, Olmesartán ejerce un efecto inhibidor rápido y sostenido sobre todas las respuestas presoras inducidas. El olmesartán medoxomilo oral también inhibe la respuesta presora completa, pero su acción es más lenta en comparación con la administración intravenosa. En varios modelos de ratas y perros, Olmesartán exhibe un efecto antihipertensivo dependiente de la dosis, observándose el efecto más pronunciado en modelos con niveles altos de renina plasmática en comparación con fenotipos normales o bajos de renina. Además de su efecto antihipertensivo, el olmesartán medoxomilo oral demuestra efectos beneficiosos en modelos animales de diversos tipos de nefropatía e insuficiencia cardíaca, y ejerce un efecto antiaterosclerótico en animales hiperlipidémicos. En ratas, el olmesartán medoxomilo oral mejora de forma dosis-dependiente las lesiones histopatológicas y bioquímicas en el colon de rata, con un efecto equivalente o incluso superior al del agente estándar sulfasalazina. En ratas, el olmesartán medoxomilo oral reduce significativamente la inducción de cardiopatía pulmonar hipóxica, que se observa no sólo mediante ecocardiografía, sino también en términos de niveles de péptido natriurético cerebral (BNP) en ratas con hipoxia crónica, y reduce la inducción de TGF-β y expresión del gen de la endotelina en estudios moleculares.

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