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C13-112-tetra-tail (CAS 1381861-92-2) es una molécula de lípido catiónico ionizable caracterizada por una arquitectura molecular única que combina un grupo de cabeza de aminoalcohol polar, cuatro colas hidrofóbicas de carbono 13 y un conector PEG2. El lípido presenta un núcleo de amina terciaria central desde el cual se extienden cuatro cadenas de tridecilo (C13), cada una de las cuales termina en un grupo hidroxilo primario. Estructuralmente, la tetracola C13-112 comprende dos unidades de aminoalcohol conectadas a través de un espaciador de PEG2 (dietilenglicol), lo que da como resultado una configuración simétrica de múltiples colas que maximiza el volumen hidrofóbico al tiempo que mantiene la anfifilicidad para la formación efectiva de nanopartículas lipídicas (LNP).

1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina, también conocida como A-066, es un lípido catiónico que presenta un grupo principal de pirrolidina unido a una cadena principal de glicerol que está dieteterificada con dos colas de hidrocarburo linoleilo (C18:2, Δ9,12). Estructuralmente, la molécula comprende una estructura de glicerol quiral central con dos cadenas de alcoholes grasos insaturados (cada una de las cuales contiene dos dobles enlaces cis) unidas mediante enlaces éter, que terminan en una pirrolidina amina terciaria. La presencia del grupo principal pirrolidina distingue la 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina del DODMA estructuralmente relacionado, que presenta un grupo principal dimetilamino.

El producto es fosforamidita 2'-F-Ac-dC (5'-O-(4,4'-Dimetoxitritil)-2'-fluoro-2'-desoxicitidina-3'-O-[(2-cianoetil)-(N,N-diisopropil)]-fosforamidita). Como monómero de fosforamidita especializado, su estructura central presenta un resto de azúcar 2'-desoxicitidina con un átomo de flúor en la posición 2' y un grupo protector acetilo (Ac) en la base de citosina. Esta modificación única de 2'-fluoro influye profundamente en la conformación del fruncido del azúcar, bloqueando el anillo de ribosa en una conformación C3'-endo (similar a ARN). Esta estructura preorganizada mejora drásticamente la resistencia a las nucleasas del oligonucleótido resultante y aumenta su afinidad de unión a objetivos de ARN complementarios. Por lo tanto, la fosforamidita 2'-F-Ac-dC no es sólo un componente básico; es la clave para generar oligonucleótidos antisentido (ASO), ARNip y aptámeros de alta afinidad químicamente estabilizados.

La fosforamidita 2'-F-dU (también conocida como fosforamidita DMT-2′-F-dU, CAS 146954-75-8) es un monómero de fosforamidita de desoxiuridina químicamente modificado que presenta una sustitución 2′-fluoro (2′-F) en el azúcar desoxirribosa, un grupo protector 5′-O-dimetoxitritilo (DMT) y un grupo protector β-cianoetilo. (CE) fosforamidita en la posición 3′. La base de uridina está presente sin ningún grupo protector de amina exocíclica (a diferencia de la citidina o la adenosina), lo que simplifica la síntesis y desprotección de los oligonucleótidos que contienen esta modificación. La modificación 2′-fluoro es una de las modificaciones químicas más poderosas para mejorar la resistencia a las nucleasas y la estabilidad térmica en terapias con oligonucleótidos. El átomo de flúor altamente electronegativo en la posición 2′ bloquea el azúcar en una conformación endo C3′ (similar a ARN), que preorganiza la columna vertebral del oligonucleótido para una unión estrecha a objetivos de ARN complementarios. La fosforamidita 2'-F-dU se usa ampliamente en la síntesis de ARNip, oligonucleótidos antisentido (ASO) y aptámeros, particularmente cuando se necesita una base similar a la timina pero con una mayor afinidad de unión a la adenosina.

El 1,2-dioleoil-3-trimetilamonio-propano (sal de cloruro), comúnmente conocido como cloruro de DOTAP, es un lípido catiónico ampliamente reconocido por su papel en la liberación de ácidos nucleicos. Estructuralmente, la molécula presenta un grupo de cabeza de amonio cuaternario que lleva una carga positiva permanente, dos cadenas de oleoílo de 18 carbonos (C18:1), cada una de las cuales contiene un doble enlace cis, y un contraión de cloruro que equilibra la carga general. Las colas de ácidos grasos insaturados introducen torceduras en las cadenas de acilo, aumentando la fluidez de la membrana y promoviendo la fusión liposomal con las membranas celulares. La forma de sal de cloruro de 1,2-dioleoil-3-trimetilamonio-propano (sal de cloruro) es la formulación preferida para aplicaciones biológicas, ya que el contraión cloruro garantiza la solubilidad acuosa y la compatibilidad con las condiciones fisiológicas, a diferencia de las formas de sal de yoduro poco solubles. Esta combinación de carga catiónica permanente y colas insaturadas flexibles hace que el 1,2-dioleoil-3-trimetilamonio-propano (sal de cloruro) sea un componente básico excepcionalmente eficaz para formular liposomas y nanopartículas lipídicas (LNP) para aplicaciones de administración de genes.

La fosforamidita Bz-rC (también conocida como fosforamidita DMT‑2′‑O‑TBDMS‑rC(Bz), CAS 118380-84-0) es un monómero de fosforamidita de ribonucleósido estándar utilizado en la síntesis de ARN en fase sólida. La molécula presenta un grupo protector 2′-O-TBDMS (terc-butildimetilsililo) en el azúcar ribosa, un grupo protector de amina exocíclica N4-benzoil (Bz) en la base de citosina, un grupo protector 5′-O-dimetoxitritilo (DMT) en la posición 5'-hidroxilo y una funcionalidad fosforamidita de β-cianoetilo (CE) en la posición 3'. El grupo N4-benzoilo es una de las estrategias de protección más utilizadas para la amina exocíclica de citosina, ya que proporciona una protección sólida contra reacciones de acilación y ramificación no deseadas durante el ensamblaje de la cadena de oligonucleótidos. El grupo 2′-O-TBDMS es el grupo protector clásico para el 2′-hidroxilo en la síntesis de ARN y ofrece una excelente selectividad durante la desprotección y compatibilidad con los ciclos estándar de síntesis en fase sólida. La fosforamidita Bz-rC es el componente básico elegido por los investigadores que requieren una incorporación de alta fidelidad de residuos de citidina en oligonucleótidos de ARN sintéticos para aplicaciones que van desde la biología estructural hasta la terapéutica del ARN.