filgotinib

filgotinib es un ingrediente farmacéutico activo (API) intermedio y farmacéutico fundamental en el tratamiento de la artritis reumatoide (AR) de moderada a grave, y se ha investigado exhaustivamente en ensayos clínicos para la enfermedad de Crohn.‘s, colitis ulcerosa y otras afecciones autoinmunes. Como inhibidor selectivo de JAK1, Filgotinib interfiere con la fosforilación de JAK1 y la posterior señalización dependiente de STAT, previniendo así la inflamación mediada por citocinas y la activación de las células inmunitarias que caracteriza a muchas enfermedades autoinmunes e inflamatorias. La forma de sal de maleato, Filgotinib Maleato (CAS 1802998-75-9), se utiliza comúnmente en formulaciones farmacéuticas para mejorar la cristalinidad, la estabilidad y las características de manipulación, mientras que la base libre Filgotinib sirve como agente farmacológico activo después de la administración oral. En contextos regulatorios y de control de calidad, Filgotinib y sus sustancias relacionadas son estándares de referencia esenciales para el desarrollo de métodos analíticos, perfiles de impurezas, estudios de degradación forzada y solicitudes abreviadas de nuevos medicamentos (ANDA) para versiones genéricas. La ruta sintética de Filgotinib normalmente implica una secuencia de varios pasos a partir de materiales de partida fácilmente disponibles, con procedimientos publicados que logran una pureza HPLC del 99,8 % y rendimientos superiores al 88 % en condiciones optimizadas. Las características estructurales de Filgotinib.— particularmente el andamio de triazolopiridina selectivo para JAK1— Continuar inspirando los esfuerzos de la química medicinal hacia inhibidores de JAK de próxima generación con perfiles de selectividad y seguridad mejorados.

Parámetros del producto

MmecanismoOf Aacción

filgotinib inhibe selectivamente JAK1, reduciendo así la patogénesis de la inflamación y las enfermedades inmunomediadas.

Bioactividad

filgotinib (GLPG0634) es un inhibidor selectivo de JAK1 con valores de CI50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM contra JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente. Ensayo clínico fase II.

Estudios in vivo

Tras la administración oral, la biodisponibilidad absoluta en ratas fue moderada (45%), mientras que fue significativamente mayor en ratones (∼100%). En modelos de CIA tanto en ratas como en ratones, Filgotinib (30 mg/kg/día en ratas; 50 mg/kg, dos veces al día en ratones) demostró una reducción dosis dependiente de la inflamación, el daño del cartílago y la degeneración ósea. En estudios realizados en ratones tratados con DSS, los resultados mostraron que la inhibición de JAK1 por Filgotinib (GLPG0634) fue suficiente para lograr potentes efectos terapéuticos en modelos preclínicos de ratón, y este efecto se correlaciona con la inhibición de la fosforilación de STAT3 en tejidos del colon inflamados.

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