Etrasimod

Etrasimod es un ingrediente activo farmacéutico fundamental y un compuesto de investigación en inmunología y enfermedad inflamatoria intestinal, que funciona como un modulador del receptor S1P altamente selectivo. Como la primera terapia oral de alta selectividad dirigida al receptor S1P para la colitis ulcerosa, Etrasimod ofrece un nuevo mecanismo de acción al bloquear parcial y reversiblemente la salida de linfocitos de los tejidos linfoides, reduciendo así la migración de linfocitos inflamatorios al intestino. Este enfoque dirigido significa que Etrasimod puede proporcionar una inmunomodulación eficaz y al mismo tiempo minimizar el riesgo de bradicardia y deterioro de la función pulmonar asociados con S1P.₂ y S1P₃ participación del receptor. En estudios preclínicos, Etrasimod (1 mg/kg, i.v.) disminuye los linfocitos periféricos en modelos de ratón, rata, perro y mono con valores de IC50 de 101, 51, 58 y 98 nM, respectivamente. Etrasimod también ha demostrado eficacia para retrasar o prevenir la aparición y la gravedad de la encefalomielitis autoinmune experimental (EAE) murina en dosis de 0,3, 1 o 3 mg/kg, y ha mostrado actividad en modelos de artritis inducida por colágeno en ratas. El perfil farmacocinético favorable y la biodisponibilidad oral del compuesto hacen de Etrasimod una herramienta invaluable tanto para estudios mecanísticos de señalización S1P como como estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos.

Parámetros del producto

Moduladores del receptor S1P

Etrasimod (anteriormente conocido con el nombre clave APD-334) es un modulador selectivo oral del receptor de esfingosina-1-fosfato (S1P) descubierto por Arena Pharmaceuticals y desarrollado por Pfizer; en octubre de 2023 recibió la aprobación de la FDA en Estados Unidos para el tratamiento de la colitis ulcerosa activa de moderada a grave en adultos.

PharmacológicoAacción

Etrasimod es un nuevo modulador oral selectivo del receptor de esfingosina 1-fosforilada (S1P) que bloquea parcialmente de manera reversible la salida de linfocitos, reduce la cantidad de linfocitos en la sangre periférica, disminuyendo así la migración de linfocitos al intestino y ejerciendo sus efectos terapéuticos. En comparación con otros moduladores de S1P (como cinemizumab), etrasimod evita la unión a los receptores S1P₂/S1P₃, lo que reduce el riesgo de efectos adversos como bradicardia y deterioro de la función pulmonar. Como el primer fármaco altamente selectivo dirigido al receptor S1P para la colitis ulcerosa, su vía de administración oral mejora significativamente la adherencia del paciente, lo que representa un avance importante en el tratamiento de enfermedades inflamatorias inmunomediadas.

Ruta Sintética

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