Emraclidina (código de desarrollo CVL-231) es un modulador alostérico positivo del receptor muscarínico M4 (PAM), novedoso, altamente selectivo y penetrante en el cerebro. Actualmente Cerevel Therapeutics (ahora parte de AbbVie) lo está desarrollando para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y neurológicos.
Entonces, ¿qué diferencia a la emraclidina de los antipsicóticos típicos?
La mayoría de los antipsicóticos actúan bloqueando los receptores de dopamina, un mecanismo que puede provocar efectos secundarios importantes, como trastornos del movimiento, aumento de peso y problemas metabólicos. Emraclidina adopta un enfoque completamente diferente. Como M4 PAM, no bloquea los receptores. En cambio, afina la actividad de los receptores M4, que se expresan altamente en regiones del cerebro implicadas en la esquizofrenia, la psicosis y la función cognitiva. Al modular selectivamente estos receptores, Emraclidine pretende lograr eficacia con un perfil de efectos secundarios más favorable: sin bloqueo de dopamina, sin trastornos del movimiento ni aumento de peso.
En Cosperpharm, producimos Emraclidina API con fines de investigación y desarrollo, con una pureza ≥99 % mediante HPLC. Contamos con una licencia de exportación farmacéutica válida, lo que garantiza un despacho de aduanas fluido y una documentación completa para sus presentaciones reglamentarias.
|
Parámetro |
Especificación |
|
Número CAS |
2170722-84-4 |
|
Fórmula molecular |
C₂₀H₂₁F₃N₄O |
|
Peso molecular |
390,40 g/mol |
|
Pureza (HPLC) |
≥99% |
|
Cualquier impureza |
≤0,50% |
|
Impurezas totales |
≤1,0% |
|
Apariencia |
Polvo cristalino de color blanco a blanquecino |
|
Almacenamiento |
-20°C (recomendado para larga duración) o 2-8°C, protegido de la luz |
|
Embalaje |
1g, 5g, 10g, 50g (personalizable) |
Las especificaciones anteriores son una versión de referencia integral basada en los estándares generales de EMA (Europa) y FDA (EE. UU.).
|
Ventaja |
Detalle |
|
Fuerza de producción |
Campus con certificación GMP que abarca más de 100 mu, 3 talleres multipropósito, 6 líneas de producción de zona limpia de grado D y más de 150 reactores (20 L a 5000 L), que admiten hidrogenación, anaeróbica y de alta y baja temperatura; kg a tonelada de producción a escala |
|
Entrega rápida |
Muestras de I+D: una semana; Pedidos comerciales: 1-2 meses después del pago. Transporte exprés (DHL/FedEx) o aéreo/marítimo disponible |
|
Socios globales |
Con la confianza de más de 30 empresas farmacéuticas en EE. UU., Europa, India, Brasil y el sudeste asiático; Cooperación a largo plazo con fabricantes de medicamentos genéricos y CRO. |
|
Exportador Licenciado |
Licencia válida de importación/exportación de medicamentos: sin demoras en el cumplimiento. |
A diferencia de los antipsicóticos tradicionales que bloquean los receptores de dopamina D2, la emraclidina actúa como un modulador alostérico positivo (PAM) del receptor muscarínico M4. ¿Pero qué significa eso realmente?
`Afina, no bloquea: la emraclidina se une a un sitio alostérico en el receptor M4, mejorando la respuesta del receptor a su ligando natural (acetilcolina) sin activarlo directamente.
"Mejor perfil de seguridad: debido a que no bloquea los receptores de dopamina, Emraclidine evita los efectos secundarios antipsicóticos comunes, como síntomas extrapiramidales (trastornos del movimiento), discinesia tardía, aumento de peso y síndrome metabólico.
`Penetrante en el cerebro: Emraclidina está diseñada para cruzar la barrera hematoencefálica de forma efectiva, garantizando la participación del objetivo en el SNC en dosis clínicamente relevantes.
|
Característica |
Emraclidina (M4 PAM) |
Antipsicóticos tradicionales (p. ej., risperidona) |
|
Mecanismo |
Modulación alostérica positiva del receptor M4 |
Antagonismo del receptor de dopamina D2 |
|
Efectos secundarios |
Sin trastornos del movimiento, sin aumento de peso, sin problemas metabólicos. |
EPS, discinesia tardía, aumento de peso, riesgo de diabetes |
|
Selectividad objetivo |
Alto: específico de M4 |
Bajo: bloqueo amplio de dopamina |
|
Cumplimiento del paciente |
Potencialmente mayor debido a una mejor tolerabilidad |
A menudo limitado por los efectos secundarios. |
|
Estado de aprobación |
Ensayos clínicos de fase 2 (en investigación) |
Ampliamente aprobado, múltiples genéricos disponibles |
Emraclidina está siendo desarrollada por Cerevel Therapeutics (adquirida por AbbVie en 2023 por aproximadamente 8.700 millones de dólares). El fármaco completó los ensayos de Fase 1b y avanzó a los ensayos clínicos de Fase 2 para el tratamiento de la esquizofrenia y la psicosis en la enfermedad de Alzheimer.
`Diseño del estudio: 112 pacientes con esquizofrenia fueron aleatorizados para recibir emraclidina una vez al día (10 mg, 30 mg) o placebo durante 6 semanas.
`Se cumplió el criterio de valoración principal: Tanto las dosis de 10 mg como las de 30 mg demostraron una mejora estadísticamente significativa en la puntuación total de la Escala de Síndrome Positivo y Negativo (PANSS) en comparación con el placebo (p<0,01).
`Perfil limpio de efectos secundarios: no se observaron diferencias significativas en el peso corporal, los parámetros metabólicos o las escalas de trastornos del movimiento (EPS, acatisia) entre Emraclidina y placebo, un hallazgo notable para un candidato a antipsicótico.
`Buena tolerabilidad: las tasas de interrupción fueron bajas y la mayoría de los eventos adversos fueron de leves a moderados.
`El mejor potencial de su clase: Emraclidina es ampliamente considerada como el mejor PAM M4 potencial de su clase debido a su alta selectividad, penetración cerebral y datos clínicos favorables.
`La apuesta estratégica de AbbVie: la adquisición de Cerevel por parte de AbbVie por ~8.700 millones de dólares en 2023 destaca el potencial de éxito de Emraclidine en el espacio del SNC.
"Necesidad médica insatisfecha: la esquizofrenia afecta aproximadamente a 24 millones de personas en todo el mundo, y los antipsicóticos actuales están limitados por una mala tolerabilidad y efectos secundarios importantes. Un mecanismo verdaderamente diferenciado como la emraclidina podría transformar los paradigmas de tratamiento.
`Protección de patentes: Las patentes clave sobre la composición de la materia se extenderán hasta principios de la década de 2040, lo que garantizará la exclusividad del mercado a largo plazo para los innovadores.
`Ensayos de fase 2 en curso y planificados para la esquizofrenia y la psicosis de la enfermedad de Alzheimer
`Se esperan lecturas de datos en 2025-2026
`Ensayos de registro de fase 3 previstos en espera de los resultados de la fase 2
`Mecanismo PAM M4, el primero en su clase/el mejor en su clase: nuevo objetivo para el SNC
`Perfil de efectos secundarios limpio: sin aumento de peso, sin problemas metabólicos, sin trastornos del movimiento (basado en datos de la Fase 1b)
`Alta selectividad del receptor M4: mínima actividad fuera del objetivo
`Penetrante en el cerebro: compromiso efectivo con el objetivo del SNC
`Respaldado por la adquisición de AbbVie por 8.700 millones de dólares: potencial validado
`Licencia de exportación válida: Cosperpharm es un exportador autorizado de API
`Esquizofrenia (objetivo principal)
`Psicosis asociada a la enfermedad de Alzheimer
`Otros trastornos cognitivos y psiquiátricos
Cosperpharm fabrica Emraclidine API para fines de I+D en modernos talleres polivalentes GMP equipados con 6 líneas de producción de zona limpia de grado D. Nuestros más de 150 reactores (de 20 a 5000 litros) admiten condiciones de alta y baja temperatura, anaeróbicas y de hidrogenación, lo que permite la producción desde una escala de kilogramos hasta toneladas métricas. Cada lote se somete a rigurosas pruebas de control de calidad: HPLC, GC, LC-MS, disolventes residuales (ICH Q3C), metales pesados y análisis de impurezas genotóxicas. Proporcionamos trazabilidad completa desde la materia prima hasta el API terminado.
P1: ¿Qué es la emraclidina?
R: Emraclidina (CVL-231) es un modulador alostérico positivo (PAM) del receptor muscarínico M4 altamente selectivo, novedoso, penetrante en el cerebro, en desarrollo para la esquizofrenia y la psicosis de la enfermedad de Alzheimer. Representa un enfoque potencialmente mejor en su clase con un perfil limpio de efectos secundarios.
P2: ¿En qué se diferencia la emraclidina de los antipsicóticos existentes?
R: A diferencia de los antipsicóticos tradicionales que bloquean los receptores de dopamina D2 (lo que provoca aumento de peso, problemas metabólicos y trastornos del movimiento), la emraclidina ajusta la actividad del receptor M4 sin bloquear la dopamina. Los datos de la fase 1b no muestran aumento de peso, cambios metabólicos ni EPS.
P3: ¿Cuál es la etapa de desarrollo actual de Emraclidina?
R: Emraclidina ha completado los ensayos de Fase 1b y actualmente se encuentra en ensayos clínicos de Fase 2 para la esquizofrenia y la psicosis de la enfermedad de Alzheimer. Los ensayos de fase 3 están previstos en espera de los resultados de la fase 2.
P4: ¿Cuál es su MOQ para Emraclidine API?
R: Muestras de I+D: 1 g. Cantidades comerciales de I+D: 5 g – 100 g. Cantidades más grandes disponibles bajo petición.
P5: ¿Cuál es su plazo de entrega típico?
R: Muestras de I+D en stock: una semana. Pedidos al por mayor: 1-2 meses después de la confirmación del pago.
P6: ¿A qué países ha exportado?
R: EE. UU., Canadá, Alemania, Reino Unido, España, India, Brasil, Corea del Sur, Japón y más. Tenemos experiencia con requisitos regulatorios y aduaneros locales.
Q7: Can you provide third-party testing or audit?
R: Sí. Damos la bienvenida a auditorías de clientes o inspecciones de SGS/BV. Se pueden organizar pruebas de terceros a costo del comprador.
P8: ¿Qué certificados posee?
R: Certificado GMP (ISO 9001:2015), licencia de importación/exportación farmacéutica y COA para cada lote.
P9: ¿Ofrecen embalajes personalizados?
R: Sí. Podemos personalizar el tamaño del embalaje, el etiquetado e incluso los materiales del revestimiento interior según su solicitud.
¿Listo para comprar Emraclidine API para su investigación sobre el SNC? Póngase en contacto con Cosperpharm hoy para obtener una muestra o un presupuesto. Esperamos apoyar su desarrollo de fármacos innovadores como proveedor confiable de API de emraclidina en China.
DIRECCIÓN
No. 2 Yangguang 3rd Road, Parque Industrial Duodao Chemical Cycle, Ciudad de Jingmen, Provincia de Hubei, China
Teléfono
Correo electrónico
