Elacestrante

Elacestrante es el primer degradador selectivo del receptor de estrógeno (SERD) biodisponible por vía oral, aprobado para el tratamiento del cáncer de mama avanzado o metastásico ER positivo y HER2 negativo. Como fármaco de molécula pequeña, Elacestrant se une al receptor de estrógeno y provoca su degradación, lo que provoca una disminución de la señalización de estrógeno. Elacestrant induce la degradación de ER, inhibe la señalización mediada por ER y el crecimiento de líneas celulares de cáncer de mama positivas para ER in vitro e in vivo, e inhibe significativamente el crecimiento tumoral en múltiples modelos de xenoinjertos derivados de pacientes (PDX). Para el control de calidad farmacéutica y el desarrollo analítico, Elacestrant sirve como estándar de referencia esencial para perfiles de impurezas, validación de métodos y estudios de estabilidad. Elacestrant también es un material de referencia fundamental para las presentaciones de ANDA, que respalda el desarrollo de versiones genéricas de esta importante terapia endocrina.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Elacestrante
Número CAS	722533-56-4
Fórmula molecular	C₃₀H₃₈N₂O₂
Peso molecular	458,63 g/mol
Apariencia	Blanco sólido
pka	10.36±0.40
Densidad	1.111 ± 0.06g/cm³ (previsto)
Punto de ebullición	609,5 ± 55,0°C a 760 mmHg

 

OralMeducacionFoBdescansarCancer

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Orserdu (Elacestrant), un innovador fármaco degerador selectivo del receptor de estrógeno (SERD), fue desarrollado meticulosamente por Stemline Therapeutics en los Estados Unidos. Está indicado principalmente para el tratamiento del cáncer de mama avanzado o metastásico que tiene receptor de estrógeno (ER) positivo, receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2) negativo y alberga una mutación en el gen del receptor de estrógeno alfa (ESR1). El 27 de enero de 2023, Orserdu recibió la aprobación formal para su comercialización por parte de la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA). Actualmente, Orserdu aún no ha obtenido la aprobación para la autorización de comercialización en China ni ha sido incluido en la lista de reembolso del seguro médico nacional.

 

MmecanismoOf Aacción

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Eirasquona (RAD-1901) es un antagonista del receptor de estrógeno que se une al receptor de estrógenoα (ERα). En las células de cáncer de mama ER positivas (ER+)/HER2 negativas (HER2-), la irascuona ejerce sus efectos antitumorales mediando la degradación de ER.α proteína a través de la vía proteasomal en concentraciones que inhiben 17β-proliferación celular mediada por estradiol. El fármaco demuestra actividad antitumoral tanto in vitro como in vivo, incluso en modelos de cáncer de mama ER+/HER2 resistentes a fulvestrant y a inhibidores de la quinasa 4/6 dependientes de ciclina (inhibidores de CDK4/6), así como en modelos que albergan mutaciones del receptor de estrógeno 1 (ESR1).

 

Ruta Sintética

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