bepotastina

La bepotastina es un antihistamínico API clínicamente establecido que se utiliza en el tratamiento de afecciones alérgicas, incluidas la rinitis alérgica, la conjuntivitis alérgica y la urticaria. Como antagonista selectivo del receptor H1, la bepotastina bloquea la acción de la histamina en los receptores H1 periféricos sin una penetración significativa en el SNC, evitando así los efectos secundarios sedantes comúnmente asociados con la primera‑Antihistamínicos de generación. La bepotastina está disponible en formulaciones orales y oftálmicas, y la solución oftálmica tópica (Bepreve®) está indicada para el tratamiento de la picazón ocular asociada con la conjuntivitis alérgica. La bepotastina sigue siendo una opción terapéutica importante para los pacientes que padecen enfermedades alérgicas y ofrece un perfil de seguridad y eficacia favorable.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	bepotastina
Número CAS	125602-71-3
Fórmula molecular	C₂₁H₂₅ClN₂O₃
Peso molecular	388,89 g/mol
Punto de fusión	56 – 58°C
Punto de ebullición	546,8 ± 50,0 °C
Densidad	1.26gramos/cm³
Condición de almacenamiento	−20 °C, bajo atmósfera inerte

 

Bioactividad

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La bepotastina es un antagonista selectivo del receptor de histamina 1 (H1) no sedante.

 

In VitróSestudiar

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bepotastina posee adicional antialérgico actividad incluido estabilización de mástil celúla función , inhibición de eosinofílico infiltración,inhibición de IL-5 producción, y inhibición de leucotrieno B4(LTB4) y LTD4 actividad.

 

En concentraciones de 10–100 micrómetros,βLa potastina inhibe significativamente la producción de IL-5 inducida por antígenos en células mononucleares de sangre periférica (PBMC) humanas, y este efecto aumenta cuando las PBMC se preincuban con bepotastina.

 

El leucotrieno B4 aumentó la concentración de Ca2+ en neutrófilos cultivados, y esta concentración fue inhibida por el etanosulfonato de beparastina (1–100 μMETRO). El leucotrieno B4 también elevó la concentración de Ca2+ en neuronas cultivadas del ganglio de la raíz dorsal, que fue inhibida de manera similar por el besilato de beparastina (100μMETRO).

 

EnVEstudios ivo

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Bepalastina (10 mg/kg) inhibe el rascado inducido por la inyección intradérmica de histamina (100 nmol por sitio), pero es ineficaz contra la estimulación de la serotonina (100 nmol por sitio).

 

Bepalastina (1–10 mg/kg, administración oral) muestra una inhibición dependiente de la dosis del rascado inducido por la sustancia P (100 nmol por sitio) y el leucotrieno B4 (0,03 nmol por sitio; Chemicalbook). In vivo, la bepalastina suprime de forma dosis dependiente la aceleración de la permeabilidad vascular inducida por la histamina y, en estudios con conejillos de indias, inhibe el shock anafiláctico cutáneo pasivo homólogo.

 

En modelos de prurito en ratones, la administración oral de bepotastina inhibió la frecuencia y duración del comportamiento de rascado.

 

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