Ácido bempedoico

El ácido bempedoico sirve como un intermediario farmacéutico fundamental y un ingrediente farmacéutico activo (API) en la síntesis industrial de terapias hipolipemiantes, especialmente para pacientes con hipercolesterolemia que son intolerantes a las estatinas o que requieren una reducción adicional del C-LDL más allá de la terapia con estatinas. Como el primer inhibidor del LCA de su clase, el ácido bempedoico ofrece un mecanismo de acción diferenciado que complementa el tratamiento con estatinas y al mismo tiempo evita los efectos secundarios relacionados con los músculos comúnmente asociados con las estatinas. En contextos de control de calidad, el ácido bempedoico se suministra con datos de caracterización detallados que cumplen con las directrices reglamentarias, lo que lo hace adecuado para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos (AMV) y aplicaciones de control de calidad (QC) para aplicaciones abreviadas de nuevos fármacos (ANDA). La estructura única del ácido dicarboxílico del ácido bempedoico también sirve como un componente versátil en programas de descubrimiento de fármacos que exploran nuevos agentes metabólicos y antiinflamatorios.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Ácido bempedoico
Número CAS	738606-46-7
Fórmula molecular	C₁₉H₃₆O₅
Peso molecular	344,49 g/mol
Apariencia	Sólido blanco a blanquecino
Punto de fusión	87 – 92°C
Punto de ebullición	506,5 ± 35,0 °C (previsto)
Densidad	1,045 ± 0,06 g/cm³ (previsto)
pka	4,55 ± 0,45 (previsto)
Condición de almacenamiento	Refrigerador

 

Medicamentos hipolipemiantes distintos de las estatinas

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Ácido bempedoico es un nuevo agente hipolipemiante sin estatinas que se utiliza para el tratamiento de la hipercolesterolemia. Reduce los niveles séricos de colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL-C) al regular positivamente los receptores de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y mejorar la eliminación de LDL.

 

Efectos y acciones

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El ácido bempedoico está indicado para el tratamiento de pacientes adultos con hipercolesterolemia familiar heterocigótica (HeFH) o enfermedad cardiovascular aterosclerótica confirmada (ASCVD) que requieren una mayor reducción de los niveles de LDL-C pero no pueden alcanzar el objetivo con la dosis máxima tolerada de estatinas. En ensayos clínicos, ha demostrado una eficacia significativa para reducir los niveles de LDL-C, junto con perfiles favorables de seguridad y tolerabilidad.

 

Ruta Sintética

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Utilizando 317 kg de isobutirato de etilo (147) como material de partida, se llevó a cabo una reacción de alquilación con un bromuro de alquilo (148), seguida de la reacción de Finkelstein para producir yoduro de alquilo 149. Luego se hizo reaccionar yoduro de alquilo 149 con 0,5 equivalentes de isocianato de metanosulfonilo en condiciones alcalinas para promover la dialquilación del yoduro 149. produciendo el isonitrilo 150 intermedio. En lugar de separarse, el isonitrilo 150 se procesó directamente en ácido isopropanoico de Chemicalbook en condiciones ácidas. Al ajustar el pH, se obtuvo la cetona 151 con un rendimiento excelente basado en la masa de isonitrilo 150. La cetona 151 se redujo con borohidruro de sodio y posteriormente se sometió a saponificación para producir un ingrediente farmacéutico activo (API) crudo. Después de una serie de pasos de cristalización, el ácido bempedoico se purificó aún más con alto rendimiento. Cabe destacar que esta vía sintética ha sido validada en básculas superiores a los 300 kg.

 

Contáctenos

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