Baricitinib

Baricitinib es un inhibidor selectivo y reversible de las Janus quinasas 1 (JAK1) y 2 (JAK2). Las Janus quinasas pertenecen a la familia de las tirosina proteína quinasas y desempeñan un papel importante en la señalización de la vía proinflamatoria que frecuentemente se sobreactiva en trastornos autoinmunes como la artritis reumatoide. Baricitinib tiene potencia nanomolar contra JAK1 (IC₅₀= 5,9 nM) y JAK2 (IC₅₀= 5,7 nM), y también inhibe Tyk2 (IC₅₀= 53 nM). Baricitinib modula la señalización inmunitaria al suprimir la liberación de citoquinas. Si bien se utiliza principalmente en enfermedades autoinmunes y en el manejo de tormentas de citocinas relacionadas con la COVID-19, Baricitinib está ganando interés en la investigación de la neuroinflamación. Baricitinib aparece como un polvo cristalino de color blanco a blanquecino, inodoro e insípido.

 

 Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Baricitinib
Número CAS	1187594-09-7
Fórmula molecular	C₁₆H₁₇N₇O₂S
Peso molecular	371,42 g/mol
Apariencia	Blanco sólido
Punto de fusión	212-215℃
Condición de almacenamiento	-20℃
Densidad	1.56

 

MmecanismoOf Aacción

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Baricitinib (olumiant) es un inhibidor selectivo de JAK2 y JAK1 con eficacia limitada contra Janus quinasa, Jak3 o TYK2. Estas quinasas y sus vías asociadas de transducción de señales y activador transcripcional (JAK-STAT) constituyen los principales mecanismos intracelulares que gobiernan la amplitud y duración de la señalización de citocinas a través de los receptores de citocinas tipo I y tipo II. Estos receptores carecen de transducción de señales mediada por actividad enzimática intrínseca; La señalización de la Janus quinasa y la activación transcripcional se producen mediante la fosforilación de la enzima JAK, lo que lleva a la activación de STAT. Varias citocinas inflamatorias, incluida la IL-6 y el factor estimulante de colonias de granulocitos y macrófagos (GM-CSF), están implicadas en la patogénesis de la artritis reumatoide (AR). La señalización del interferón también opera a través de la vía JAK-STAT. En consecuencia, los inhibidores de JAK1 y JAK2 pueden apuntar a múltiples vías de citoquinas relacionadas con la AR, reduciendo así la activación y proliferación de células inmunes clave involucradas en la inflamación. Baricitinib no muestra ningún efecto sobre JAK3, que probablemente esté asociado con los receptores de cadena γ convencionales. Las citocinas comunes dependientes de la cadena γ incluyen IL-15 e IL-21, que regulan principalmente la activación, función y proliferación de los linfocitos.

 

AadversoRreacción

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Las reacciones adversas más comunes incluyen dolor de cabeza, infecciones del tracto respiratorio superior y nasofaringitis; no se observaron infecciones oportunistas, infecciones tuberculosas ni perforaciones gastrointestinales.

 

Iindicación

1. Baricitinib está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide (AR) activa de moderada a grave en adultos, particularmente en pacientes que son intolerantes a uno o más agentes antirreumáticos. Puede administrarse en monoterapia o en combinación con metotrexato. La eficacia de baricitinib en el tratamiento de la psoriasis, la nefropatía diabética, la dermatitis atópica, el lupus eritematoso sistémico y otras afecciones se encuentra actualmente bajo investigación en ensayos clínicos de fase II.

 

2. Para uso en investigación científica y el campo de reactivos químicos.

 

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