clorhidrato de trazodona

El clorhidrato de trazodona es un buen‑Agente farmacéutico establecido y estándar de referencia con amplias aplicaciones terapéuticas en psiquiatría y medicina del sueño. Como antagonista de la serotonina e inhibidor de la recaptación, el clorhidrato de trazodona mejora la neurotransmisión serotoninérgica mediante el bloqueo de los receptores y la inhibición de la recaptación, lo que lo hace eficaz para tratar la depresión, los trastornos de ansiedad y el insomnio. El compuesto también presenta efectos ansiolíticos y del sueño.‑inducir efectos (hipnóticos) que amplían aún más su utilidad clínica. El clorhidrato de trazodona mejora la diferenciación neuronal de las células progenitoras neurales e inhibe PERK/eIF2α‑P‑reducción mediada en la síntesis de proteínas, restaurando déficits de memoria en modelos de demencia. como un alto‑estándar de referencia de pureza, el clorhidrato de trazodona es esencial para el desarrollo de métodos analíticos, perfiles de impurezas, pruebas de control de calidad y presentaciones ANDA para fabricantes de trazodona genérica. Además, el clorhidrato de trazodona sirve como una valiosa herramienta para estudiar la farmacología del receptor de serotonina y para desarrollar nuevas terapias antidepresivas y ansiolíticas.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Clorhidrato de trazodona
Número CAS	25332-39-2
Fórmula molecular	C₁₉H₂₂ClN₅O·HCl
Peso molecular	408,32 g/mol
Apariencia	Blanquecino polvo
Punto de fusión	223226°C
Condición de almacenamiento	28°C

 

Pharmacocinética

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El clorhidrato de trazodona se absorbe bien después de la administración oral y no presenta una concentración selectiva en ningún tejido; su tasa de unión a proteínas plasmáticas oscila entre el 85% y el 95%. Cuando se administran inmediatamente después de las comidas, los alimentos pueden mejorar la absorción del fármaco, reducir las concentraciones plasmáticas máximas y prolongar el tiempo para alcanzar los niveles máximos. La administración en ayunas produce concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente en una hora, mientras que la administración con o después de las comidas requiere aproximadamente dos horas. El clorhidrato de trazodona se metaboliza principalmente por enzimas microsomales hepáticas; tanto el fármaco como sus metabolitos cruzan fácilmente la barrera hematoencefálica, pero sólo atraviesan mínimamente la barrera placentaria y los metabolitos finalmente se excretan a través de los riñones. La excreción se produce en dos fases: una fase inicial rápida (vida media de 3–6 horas) seguida de una segunda fase más lenta (vida media de 5–9 horas), no se ve afectado por la ingesta de alimentos. Debido a la importante variabilidad interindividual en las tasas de eliminación, la trazodona puede acumularse en el plasma de ciertos pacientes. El medicamento puede excretarse en la leche materna.

 

AadversoRreacción

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Las reacciones adversas comunes incluyen somnolencia, fatiga, mareos, dolor de cabeza, insomnio, nerviosismo y temblores; así como visión borrosa, sequedad de boca y estreñimiento. Los efectos adversos menos comunes incluyen hipotensión ortostática (que puede aliviarse cuando se toma concomitantemente con las comidas), taquicardia, náuseas, vómitos y malestar abdominal. En casos muy raros, los pacientes pueden experimentar dolor musculoesquelético y sueños excesivos. Los estudios clínicos han informado ciertas reacciones adversas potencialmente asociadas con el uso de clorhidrato de trazodona: intolerancia ortostática, reacciones alérgicas, anemia, distensión gástrica, anomalías urinarias, disfunción sexual y alteraciones menstruales, aunque ocurren sólo en un pequeño número de pacientes.

 

DalfombraOverdoso

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Cuando se coadministra con otros medicamentos (etanol, etanol-tricloroacetaldehído hidrato-estanoxilato, isopentobarbital, metildiazepam o amobarbital), la sobredosis de clorhidrato de trazodona puede ser fatal. Las reacciones adversas más graves asociadas con una sobredosis única incluyen erección anormal del pene, paro respiratorio, ataques epilépticos y anomalías electrocardiográficas; Los efectos adversos comunes incluyen somnolencia y vómitos. La sobredosis aumenta la incidencia y gravedad de diversas reacciones adversas. Actualmente no existe ningún antídoto específico. La hipotensión y la sedación excesiva deben tratarse según protocolos clínicos estándar. En casos de sobredosis se debe realizar lavado gástrico. La administración de diuréticos puede facilitar la excreción del fármaco.

 

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